【2017年整理】PA086696-新案递交文件-我方文件-1016-1.doc

说 明 书 摘 要 螺吲哚满酮及其对映异构体和药用盐和酯，它们具有作为抗增殖剂，特别是作为抗癌剂的功效。 (I) (II) (III) 权 利 要 求 书 I， II 和 III 其中 X选自氢，卤素，氰基，硝基，乙炔基，环丙基，甲基，乙基，异丙基，甲氧基，和乙烯基， Y是氢或氟， R4，R5选自氢和低级烷基， R1和R8中的一个选自低级烷基，取代的低级烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基，取代的环烷基，环烯基，和取代的环烯基，并且另一个是氢， R6和R7中的一个选自低级烷基，取代的低级烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基，取代的环烷基，环烯基，和取代的环烯基，并且另一个是氢，低级烷基或氰基， R2选自氢，低级烷基，取代的低级烷基，C(=O)R9，C(=O)NHR9，C(=O)NR9R9’和C(=O)OR9, R3选自NHR9，SR9，和NR9R9’， R9选自低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基和取代的环烷基， R9选自低级烷基和取代的低级烷基， 并且在R9和R9’的情况下，它们可以独立地连接以形成选自杂环或取代的杂环中的环状结构，并且 R10选自氢，羟基和低级烷基， 及其药用盐和酯。 2. 一种下式IV的化合物： IV 其中 X是Cl或Br， Y是氢， R1是氢， R4和R5都是氢， R6是氢， R7是选自下列基团中的取代的苯基或取代的杂芳基： R8选自低级烷基，取代的低级烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基和取代的环烯基， R3选自NHR9和NR9R9’， R9选自低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基和取代的环烷基， R9选自低级烷基和取代的低级烷基， 并且在R9和R9’的情况下，它们可以独立地连接以形成选自杂环或取代的杂环中的环状结构， 及其药用盐和酯。 3. 一种下式V的化合物： V 其中 X是Cl或Br， Y是氢， R1是氢， R4和R5都是氢， R6是氢， R7是选自下列基团中的取代的苯基或取代的杂芳基： R8选自低级烷基，取代的低级烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基和取代的环烯基， R10选自氢，羟基，和甲基， 及其药用盐和酯。 4. 一种下式VI的化合物： VI 其中 X是Cl或Br， Y是氢， R1是氢， R4和R5都是氢， R6是氢， R7是选自下列基团中的取代的苯基或取代的杂芳基： R8选自低级烷基，取代的烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，环烷基，取代的环烷基，环烯基和取代的环烯基， R2选自氢，低级烷基，取代的 低级烷基，C(=O)R9，C(=O)NHR9，C(=O)NR9R9’和C(=O)OR9， R9选自低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，环烷基和取代的环烷基， R9选自低级烷基和取代的低级烷基， 并且在R9和R9’的情况下，它们可以独立地连接以形成选自杂环和取代的杂环中的环状结构， 及其药用盐和酯。 5. 一种下式VII的化合物： VII 其中 X是Cl或Br， Y是氢， R1是氢， R4和R5都是氢， R6是氢， R8是取代的苯基，其选自： 并且 R7选自低级烷基，取代的低级烷基，低级烯基，取代的低级烯基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，取代的杂环，环烷基，取代的环烷基，环烯基和取代的环烯基， R2选自氢，低级烷基，取代的低级烷基，C(=O)R9，C(=O)NHR9，C(=O)NR9R9’和C(=O)OR9， R9选自低级烷基，取代的低级烷基，芳基，取代的芳基，杂芳基，取代的杂芳基，杂环，环烷基和取代的环烷基， R9’选自低级烷基和取代的低级烷基， 并且在R9和R9’的情况下，它们可以独立地连接以形成选自杂环和取代的杂环中的环状结构， 及其药用盐和酯。 6. 权利要求1的化合物，其选自： 外消旋(2’S,3S,4’S)-6-氯-2’-(3-氯苯基)-4’-(2,2-二甲基丙基)螺[3H-吲哚-3,3’-哌啶]-2(1H)-酮， 外消旋(2’S,3R)-6-氯-2’-(3-氯苯基)-2’,3’,4’,5’-四氢-4’-异丙基-6’-(甲硫基)螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2(1H)-酮， 外消旋(2’S,3S,4’S)-6-氯-2’-(3-