化学制药与工艺塞來克西.docxVIP

塞来克西的生产工艺原理 一．概述 1.商品名称：塞来克西（Celecoxib） 2.化学名称：4-[3-(三氟甲基) -5-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺 结构式 4.物理性质：浅黄色结晶，无臭，味苦，不溶于水，难溶于乙醇，溶于乙醚、乙酸乙酯和氯仿，熔点160.5-162.3摄氏度。 5.化学性质：选择性II型环氧化酶抑制剂。 COX-1COX-2分布广泛分布，存在于正常各种组织中。 在正常机体组织内分布很少，存在于受损伤的组织中。 功能保证细胞正常活动。 诱发炎症反应，引起发热疼痛等症状，促进肿瘤细胞生长。 抑制后的药理作用引起胃肠道副作用。 治疗肿瘤如家族性结肠息肉和早老性痴呆（阿尔茨海默氏病），还可以用于预防心血管疾病。 抑制的药物传统非甾体抗炎药（NSAIDs）如阿司匹林，萘普生，布洛芬等。 塞来克西（Celecoxib）， 罗非克西（Rofecoxib）。  总结：COX-1在人体中是对人体好的，COX-2在人体中是对人体不好的，而传统药物在杀死COX-2时，会杀死COX-1，会引起肠胃道副作用，而塞来克西和罗非克西等选择性II型环氧化酶抑制剂可以不杀死C