第十三章 血浆蛋白介导多肽类药物缓释研究进展.PDFVIP

·2084· 药物分析杂志 Chin J Pharm Anal 2016,36(12) 血浆蛋白介导多肽类药物缓释研究进展 杨帆 程念 胡中平 成细瑶 苏正定* ， ， ， ， （湖北工业大学生物医药研究院，武汉430068 ） 摘要：血浆蛋白广泛地用于临床疾病治疗和作为药物载体，白蛋白、球蛋白和纤维蛋白原是最常用的3 种 血浆蛋白，其中白蛋白和球蛋白是最有潜力的药物载体。本文主要综述白蛋白作为多肽类药物载体的3 种 载药方法，包括体外共价融合、非共价键结合及纳米粒包埋。特别阐述了一种新型“白蛋白/ 结合肽- 多 肽”的结合方式，在延长药物半衰期的同时保持药物多肽的生理活性。这种新型多肽缓释方法对加速开发 多肽药物有促进作用。 关键词：白蛋白；多肽类药物；药物缓释；药物载体；载药方式；共价融合；非共价键结合；纳米粒包埋 中图分类号：R 917　　　文献标识码：A　　　文章编号：0254-1793 （2016 ）12-2084-05 doi ：10.16155/j.0254-1793.2016.12.02 Progress on the plasma protein-mediated peptide delivery * YANG Fan ，CHENG Nian ，HU Zhong-ping ，CHENG Xi-yao ，SU Zheng-ding （Institute of Biomedical and Pharmaceutical Sciences ，Hubei University of Technology ，Wuhan 430068 ，China ） Abstract ：Albumin ，globulin and fibrinogen are the three most commonly used plasma proteins ，among which albumin and globulin are of the most potential for the treatment of clinical disease．This review mainly focuses on three kinds of methods which use albumin as a carrier for peptide drug delivery ，including in vitro covalent fusion ， noncovalent bonding and nanoparticle embedding．In particular ，a novel delivery strategy based on the interaction of albumin with albumin-binding peptide linked to a therapeutical peptide for extending the half-life of the therapeutical peptide is discussed．This new method will facilitate the clinical application of peptides． Keywords ：albumin ；peptide drug ；sustained release ；drug carrier ；drug delivery ；covalent fusion ；non covalent bond ；nanoparticle encapsulation 血浆蛋白种类繁多，是血浆中最主要的组分，在 lgG 抗体作为载体可延长药物半衰期和提高靶向性； 人体内起着关键作用，现今对血浆蛋白生理功能及作 对纤维蛋白原的研究目前集中于探究其在人体内的 为药物载体的研究已成为热潮。人血白蛋白（HSA ） 生理特性，因此研究血浆蛋白与药物的结合方式和缓 作为药物分子载体具有明显的优势，在血浆内含量