6-氨基己酸.docVIP

氨基己酸 【药物名称】 中文通用名称：氨基己酸 英文通用名称：Aminocaproic Acid 其它名称：6氨基己酸、6-氨基己酸、ε-氨基己酸、氨己酸、6-Aminocaproic Acid、Acidum Amino Caproicum、CY-116、EACA、ε-Aminocaproic Acid 【临床应用】 1.主要用于纤溶亢进性出血，如脑、肺、子宫、膀胱、前列腺、尿道、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。 2.亦用于肝硬化出血及上消化道出血。 3.作为一种特异性解救药，用于链激酶或尿激酶过量。 【药理】 1.药效学 本药是一种单氨基羧酸，为赖氨酸类似物，是特异性的抗纤维蛋白溶解药，能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。高浓度时，本药对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用，对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血有良好疗效。 2.药动学 本药口服或静脉给药后1-72小时起效，给予负荷剂量后起效时间相应缩短，而用于局部止血5分钟起效。口服后1.2小时达最大效应，有效血药浓度为130μg/mL，口服生物利用度为80%-100%。静脉给药80分钟后，可在滑囊液中测出浓度，维持约16小时，但个体差异很大；长期给药后，血管内外部位均全面分布，且容易渗透入红细胞和其它组织细胞。口服给药分布容积为23L，静脉给药分布容积为30L。本药14%-35%在肝脏代谢，代谢物11%为脂肪酸。代谢后86%经肾脏排泄，肾脏清除率为116mL/min，清除半衰期为1-5小时。本药能通过腹膜透析排出，透析清除率占全身清除率的58%；在血液透析时，血药浓度明显下降。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)弥散性血管内凝血的高凝期。(2)怀疑有肾脏或输尿管出血的患者(因输尿管内有血块形成，可引起尿路阻塞)。(3)有血栓形成的危险且未使用肝素治疗者(国外资料)。 2.慎用 (1)心、肝、肾功能不全者。(2)有血栓形成倾向或过去有血管栓塞性疾病者。 3.药物对妊娠的影响 尚不明确。 4.药物对哺乳的影响 尚不明确。 5.用药前后及用药时应当检查或监测 外科手术时给药，必须明确膀胱里无血凝块存在。因为该药积聚在血块中，会抑制血块溶解。 【不良反应】 1.可见与剂量相关的胃肠道功能紊乱、头晕、耳鸣、头痛、鼻和结膜充血。 2.大剂量长期给药后，可能导致肌肉损害，或发生肾衰竭。 3.静脉快速给药可能因血管扩张导致低血压、心律失常。另外，有发生惊厥、射精障碍、心脏或肝脏损害的报道。 【药物相互作用】 ·药物-药物相互作用 1.与避孕药或雌激素同用可增加血栓形成的可能。 2.同时给予高度激活的凝血酶原复合物和抗纤维蛋白溶解药，有增加血栓形成的危险。 【给药说明】 1.本药排泄较快，须持续给药，以避免有效血浆药物浓度迅速降低。 2.在给药前应明确诊断为纤维蛋白溶解亢进，以避免用药不当致血栓形成。 3.本药不能阻止小动脉出血，术中如有活动性动脉出血，仍须结扎止血。 4.术中早期用药或术前用药，可减少手术中渗血，并减少输血量。 5.本药对一般慢性渗血效果显著，对严重出血(如伤口大量出血及癌肿出血等)无止血作用。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·静脉滴注 初始剂量为4-6g，以5%-10%葡萄糖溶液或生理盐水100mL稀释，15-30分钟内滴完；维持量为每小时1g，维持时间依病情而定，每日量不超过20g，可连用3-4日。 ·口服给药 每次2g，每日3-4次，依病情服用7-10日或更久。 儿童 ·常规剂量 ·口服给药 每次0.1g/kg，每日3-4次，依病情服用7-10日或更久。 [国外用法用量参考] 成人 ·常规剂量 ·静脉滴注 初始剂量为4-5g，用250mL生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后缓慢给药，给药时间不少于1小时；随后每小时将本药1g用50mL液体稀释后给药，给药时间应超过1小时。 ·口服给药 初始剂量为5g，随后每隔1小时给予1-1.25g，治疗持续8小时或直到出血被控制。 ·肾功能不全时剂量 对于肾衰竭或少尿患者，用量应减至正常剂量的15%－25%。 儿童 ·常规剂量 ·静脉滴注 拔牙术后出血和鼻出血：自手术前4小时开始，每6小时按体重给药50-100mg/kg，持续2-3日。随后，应每6小时口服本药50-100mg/kg，持续5-7日。每日用量不应超过18g/m2