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京新®瑞舒伐他汀钙片 ----高危、极高危患者降脂达标的一线选择 国药立康 市场部 陈立录适应症 1) 原发性高胆固醇血症（Ⅱα型，包括杂合子家族型高胆固醇血症） 2) 混合型血脂异常症（ Ⅱb型） 3) 纯合子家族型高胆固醇血症，作为饮食控制和其他降脂措施的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用 作用机制 通过抑制HMG-CoA还原酶（羟甲戊二酰辅酶A-还原酶）使细胞内胆固醇含量减少，刺激细胞表面LDL受体的合成，增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而使VLDL和LDL的清除加剧。 与可定生物等效(102.7±16.4%) 强效降脂，82%患者LDL-C达标临床剂量最低 10mg比高剂量者获益更多 各种他汀降低LDL-C水平30%-40%所需剂量（标准剂量） 药物 剂量mg/d TC降幅% LDL 降幅% 阿托伐他汀 10 † 39 洛伐他汀 40 † 31 普伐他汀 40 34 辛伐他汀 20-40 † 35-41 氟伐他汀 40-80 25-35 瑞舒伐他汀 5-10 ‡ 39-45 中国成人血脂异常防治指南. 中华心血管病杂志 2007;35(5):390-419 当他汀类药物的剂量增大一倍时,其降低TC的幅度仅增加5%, 降低LDL-C的幅度增加7% 肝代谢少，药物相互作用少 CYP3A４ CYP2C9 硫酸化为无活性产物 从肾排出 洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 西立伐他汀 体内60%以上的药物 氟伐他汀 普伐他汀 活性或非活性代谢产物通过胆汁或尿液排出 瑞舒伐他汀10% CYP2C19 P-糖蛋白水平相互作用 CYP 450 酶水平相互作用 他丁类药物疗效和药理比较 药物 TC降低% LDL-C降低 % HDL-C增加% TG降低% 剂量mg 半衰期h 亲水性 阿托伐他汀 25–45 26–60 5–13 17–53 10, 20, 40, 80 13–30 No 氟伐他汀 16–27 22–36 3–11 12–25 20, 40, 80 0.5–3.0 No 洛伐他汀 16–34 21–42 2–10 6–27 10, 20, 40 2–4 No 普伐他汀 16–25 22–34 2–12 15–24 10, 20, 40, 80 2–3 Yes 瑞舒伐他汀 33–46 45–63 8–14 10–35 5, 10, 20, 40 19 Yes 辛伐他汀 19–36 26–47 8–16 12–34 5, 10, 20, 40, 80 1–3 No 非常抱歉，由于本人一时疏忽， Company Logo 他汀类药物体内处置比较 品种 洛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 瑞舒伐他汀 Vd 0.42L/Kg稳态时0.35L/Kg 0.46L/ Kg 134L 蛋白结合率 95% 98% 98% 43-55% 95% 90% 代谢途径 肝脏 肝脏 肝脏 肝脏 肝脏 肝脏(仅10％) 代谢物 β-羟基衍生物、6-羟基衍生物、另二鉴别羟基物、原非活性代谢均为活性产物 邻及对位羟基化仍具活性 吲哚环5、6位羟基化 β-氧化 3-α羟基异构体 3α、5β、6β三羟基化合物均无活性 β羟基活性代谢物 N-去甲基（活性）相当于母药1/2-1/6,5-S内酯无活性 药代动力学 吸收：口服后 5h达最大血浆浓度，绝对生物利用度20％ 分布：被肝广泛吸收，约90％和血浆蛋白结合 代谢：10%由CYP2C9和 CYP2C19代谢 排泄：90％的瑞舒伐他汀以原形通过粪便排泄，其余部分通过尿液排泄 半衰期约19h，增加剂量时消除半衰期不增加 药理活性无时辰、年龄和性别差异 瑞舒伐他汀长期治疗安全性好 用法用量 口服，起始剂量为10mg，qd 可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平 ，最高不超过20mg qd 患有严重高胆固醇血症（包括家族性高胆固醇血症）的病人，在使用上述剂量不足以达到治疗效果时，可以调整到40mg qd 可在一天中任何时候给药，进食或空腹 特殊人群用药 肾功能不全者：轻、中度无需调整剂量，重度患者禁用 肝功能损害者：禁用于患有活动性肝病的患者 孕妇及哺乳期妇女：慎用 儿童患者：仅限于少量患有纯合子家族性高胆固醇血症的小儿患者（8岁或以上） 老年患者：无需调整剂量 注意事项 严重肾功能损害者（肌酐清除率30mL/min）禁用 肌病患者禁用 同时使用环孢素者 饮酒过量和/或有肝脏疾病史的患者慎用 如果血清转氨酶水平高于正常范围上限的3倍以上时，应停止用药或降低剂量 产品信息 医保乙类 【商品名】京诺 【规格】10mg×6片 【价格】44元 【厂家】浙江京新药业股份有限公司 产 品 优 点 1、强效降脂：82%患者LDL