水稻田杀菌剂苯氧菌胺metominostrobin的开发.pdf

维普资讯 6 W OIRLD PESTIClDES Vol24 N0．2 (2O02 水稻田杀菌剂苯氧菌胺(metominostrobin)的开发 张一宾 编译 苯氧菌胺为甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，其通用 盐野义制药公司的蓝子道生等调查了所合成的 名为：metominostrobin(BSI建议)。该药剂系 由Et本 各种台异嚼唑基化合物的生物活性，结果发现异曙 盐野义制药公T玎所开发 唑甲酰胺类衍生物具有杀菌活性 ，但却无实用价值 甲氧丙烯酸类衍生物最早为Musilex从某种担 (图2)。另外，在对除草剂 Iso~y[代谢过程研究中发 子菌 O础 n nme／da中发现 ：随即，Anke和 现该化合物经土壤微生物的作用，会便异嚼唑环代 Schranml等亦从 另一种担子菌 StrobilM tenacellus 谢(图3)，并发现此代谢物具有较弱的杀菌活性 中分离得 Strobilurin衍生物。到 2O世纪 8O年代， 为此，设计了异暖唑环开环时的各种化合物 (图4) Becker等报道了Strobilurin衍生物的作用机理，即能 并测定了杀菌活性。结果表明，(图4)中b部开裂 抑制菌类线粒体呼吸链的细胞色素 bc复合体。以 后，在设想的肟亚氨 乙酸酰胺的衍生物中，N．苯基一 后 ，发现了audctwcin等物质．这些化合物均有 甲氧 2．甲氧基亚氮丙酮酰胺(图5)水面喷洒对水稻稻瘟 丙烯酸的基团 就此，以其为模式合成了许多化合 病有预防和治疗效果，由此可以认为其具有 内吸性。 物作为农用杀菌剂，并形成了系列。 另外，以苯基和甲基取代的2一甲氧基亚氨．2_苯基一N一 日本盐野义制药公司在很早前就从事具异嗯唑 甲基 乙酰胺也有相 同的活性。并确认，在苯基 2一位 基化合物的台成．在 1958年开发了医用抗菌剂 ～ 上引人苯氧基具有更强的杀菌活性和更广的杀菌谱 metomlnostrobin(sinomin )，在 1973年开发 了除草剂 ∞ (表 1)。这样，以其为基本骨架，进行最佳化合物的 isoxyl等(图 1)。其后，又通过对异曝唑基及其生理 试验 活性的探讨，终 j：开发成功了新颖杀菌剂苯氧菌胺 CON (图 1) 本文就此杀菌剂的开发过程及作为水稻 田 ∞ 0 用杀菌剂的作用特性作一阐述 0 OCHJ O N H3 一 匠匦 ／b I苯氰菌胺 O l — H 一_2／ H ，