甲强龙 SoluMedrol摘要.doc

甲强龙 SoluMedrol 【药品名称】 通用名：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 商品名：Solu-Medrol 甲强龙 英文名：Methylprednisolone Sodium Succinate Sterile Powder 汉语拼音：Zhusheyong Jiaponilone Huposuanna 主要成份：甲泼尼龙 化学名称为：11?,17,21 －三羟基－6?－甲基孕甾－1,4－二烯－3,20－二酮－21－（琥珀酸钠） 组成成份： Solu-Medrol无菌粉末40 mg，每只1 ml双室瓶(Act-O-Vail)含： I.粉末部分：甲泼尼龙(表现为甲泼尼龙琥珀酸钠40 mg－乳糖－一水磷酸二氢钠－磷酸氢二钠 II. 稀释液部分：苯甲醇9 mg－注射用水 Solu-Medrol无菌粉末500 mg I.每瓶粉末含：甲泼尼龙(表现为甲泼尼龙琥珀酸钠)500 mg－一水磷酸二氢钠－磷酸氢二钠 II. 每瓶稀释液(7.8 ml)含：苯甲醇70.2 mg－注射用水 【性质】 本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙，是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。 【药理药效】 糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为，糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。 --作用于炎症和免疫过程 ： 糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关，这些特性会导致下列结果： ?? - 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞 ??? - 减少血管扩张 ??? - 稳定溶酶体膜 ??? - 抑制吞噬作用 ??? - 减少前列腺素和相关物质的产生 4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200 mg甲泼尼龙等价于1 mg脱氧皮质酮)。 --对碳水化合物及蛋白质代谢的作用： 糖皮质激素具有分解蛋白质的作用，释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原；同时，外周组织对葡萄糖的吸收减少，从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。 --对脂肪代谢的作用： 糖皮质激素具有分解脂肪的作用，该作用主要影响四肢；另外，糖皮质激素又具有脂肪合成的作用，该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。 糖皮质激素的最大药理作用出现在血药峰浓度之后，表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的，而不是药物的直接作用。 【药代动力学】 在体内，胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲泼尼龙。 ? 在体内，甲泼尼龙与白蛋白及皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合，结合型甲泼尼龙约为40-90%。 以20分钟静脉滴注甲泼尼龙30mg/kg，或以30分钟至60分钟静脉滴注甲泼尼龙1g，约15分钟后血浆峰浓度接近20μg/ml。静脉推注甲泼尼龙40mg，约25分钟后血浆峰浓度达到42-47μg/100 ml。肌肉推注甲泼尼龙40 mg，约120分钟后血浆峰浓度达到34μg/100 ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于静脉注射，但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长，因此两种给药方法可给予等量的甲泼尼龙。考虑到糖皮质激素的作用机制，两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药4-6小时后可以观察到临床反应；而在治疗哮喘时，给药1或2小时后即可观察到第一个有效的结果。甲泼尼龙琥珀酸钠的血浆半衰期为2.3-4小时，并且与给药方法无关。 甲泼尼龙属中效糖皮质激素，其生物半衰期为12-36小时。糖皮质激素的细胞内活性使得它们的血浆半衰期与药理半衰期有显著差异。即使在血浆中已检测不到糖皮质激素，其药理活性仍持续存在。糖皮质激素抗炎活性的持续时间与下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴被抑制的时间相同。 甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢，主要代谢产物为20?-羟基甲泼尼龙和20?-羟基-6? -甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖荃酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。 静脉注射14C标记的甲泼尼龙，96小时后在尿液中可回收75%总放射活性，5天后在粪便中可回收9%，20%的放射活性存在于胆汁内。 【适应症】 除非用于某些内分泌疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。 抗炎治疗 --风湿性疾病 ? 作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期)，用于： 创伤后骨关节炎 骨关节炎引发的滑膜炎 类风湿性关节炎，包括幼年型类风湿性关节炎