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- 2017-10-10 发布于湖北
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营销研究固体分散体
固体分散体(solid dispersion,SD)系指药物以微粒、微晶或分子状态等形式均匀分散在固态载体物质中的体系[1],由Sekiguchi等于1961年首次提出。由于SD能够增加一些难溶性药物的溶解度和释放速度、提高口服生物利用度,已受到各国学者普遍关注。近年来SD技术应用于缓控释制剂的研究日益增多。本文就SD载体材料稳定性以及SD技术在缓控释制剂制备中的应用作一概述。1 SD载体材料 载体材料是调节药物释放速度的重要物质,SD常用载体材料有以下几类。 1.1 水溶性载体 水溶性载体材料是制备速释型SD的常用载体材料,包括PEG、PVP、泊洛沙姆188(pluronic F68)、有机酸类、糖类和醇类等。 近年来有文献报道可用倍他环糊精(β-CD)衍生物作为SD的载体,其中2-羟丙基倍他环糊精(2HP—β-CD)极易溶于水(750g/L),安全性能好,应用较多。Nagarsenker[2]等分别用2HP-β-CD和β-CD作为载体制备了酮咯酸固体分散体制剂(SD preparation,SDP)。DSC、X-ray衍射显示2HP—β-CD SDP中药物结晶消失,但以BCD为载体的SDP中药物结晶仍存在。体外释放实验结果显示,2HP—β-CD增加酮咯酸释放度的作用优于β-CD。Kinura[3]等分别以2HP—β-CD和PVP为载体制备了甲苯磺丁脲SDP,结果显示
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