抗癫痫治疗药物试卷.pptVIP

十七. 常用新抗癫痫药物一览表 英文名称 商品名 简 写 中文名称 上市时间 作用机制 适应症 Felbamate Felbatol FBM 非氨酯 1993 GABA NMDANa PS SGS LGS TLE Lamotrigine Lamictal LTG 拉莫三嗪 1993 NMDA Na Ca 广谱 Gabapentin Neurontin GBP 加巴喷丁 1994 不明 PS SGS Topiramate Topamax TPM 托吡酯 妥泰★ 1996 Na Ca GABA NMDA 广谱 Tiagabine Gabitril TGB 替加平 噻加宾 1997 GABA PS SGS Vigabatrin Sabril VGB 氨已烯酸 喜保宁 1999 GABA PS SGS WS Oxcarbazepine Trileptal OCBZ 奥卡西平 1999 Na PS SGS Levetiracctam Kappra LTC 卡波拉 左乙拉西坦 1999 不明 PS Zonisamide Zonigran ZNS 唑尼沙胺 2000 Na Ca PS SGS WS 抗癫痫新药是针对一线抗癫痫药物无效的耐药性癫痫而研制的。由于抗癫痫新药具有更好的疗效和更少的副反应，目前已有许多已被认同和批准用于非耐药性癫痫，作为首选药物进行治疗。 （一）托吡酯（TPM，妥泰） 1.广谱抗癫痫药，具有多重作用机制； 2.过敏反应和肝肾损害少见； 3.生物利用度高（78％），血浆蛋白结合率低（15％）； 4. 80％从尿液排出，仅20％在肝内代谢； 5.半衰期平均20小时，可Bid用药； 6.口服2～4小时达峰浓度，5～7天达稳态血浓度； 7.线性药代动力学； 8.非肝酶诱导剂； 9.无致畸作用； 10.可用于治疗肥胖症、偏头痛、神经痛等； 11.缺血性脑血管病的脑保护剂。 （二）拉莫三嗪（LTG，安闲，利必通） 1.广谱抗癫痫药，具有多重作用机制； 2.生物利用度高（98％）； 3.血浆蛋白结合率低（55％）； 4.半衰期长（15～30小时），可一天两次用药； 5.线性药代动力学； 6.口服迅速吸收，3小时达峰浓度； 7.非肝酶诱导剂，对其它AEDs无影响； 8.除皮肤过敏反应外其它副作用少见； 9.可治疗双相情感障碍； 10.无致畸作用。 拉莫三嗪（LTG）的主要缺点 1.变态反应性皮疹发生率3％～10％，严重的呈 Stevens-Johnson综合征，与丙戊酸合用时尤 易发生。建议最好单药治疗； 2.与一线抗癫痫药合用时，非特异性副作用头 晕、嗜睡、失眠、发热、视物不清和共济失调 等副作用增加； 3.剂量递增给药法，影响依从性； 4.与丙戊酸合用时剂量减半，与卡马西平等肝酶 诱导剂合用时剂量加倍； 5.有效剂量的个体差异较大； 6.价格较贵，不易购买。 （三）奥卡西平（OXC，OCZB，万仪） 奥卡西平是卡马西平的酮基衍化物。通过对卡马西平结构稍加改变，具有更好的疗效和更少的毒副作用。2001年美国FDA批准上市，2005年国产奥卡西平（万仪）上市。 奥卡西平的适应症基本上与卡马西平相同，首选用于治疗部分性发作和继发性全身性发作，各种症状性局灶性癫痫，特别是颞叶癫痫。 同卡马西平相比，奥卡西平的主要优点： 1.抗癫痫谱较广； 2.变态反应性皮疹的发生率较低，严重罕见； 3.无肝酶诱导作用； 4.代谢过程不涉及环氧化物，稳定，耐受性好； 5.半衰期平均15小时，可一天两次用药； 6.不影响生育和认知功能，无致畸作用； 7.剂型多样，注射剂用于治疗癫痫持续状态及不 能口服者。 奥卡西平的主要缺点 1.过敏性皮疹的发生率3％～5％； 2.剂量递增法给药，影响依从性； 3.可诱导低钠血症； 4.价格稍贵，不易购买。 其它抗癫痫新药，如替加平（TGB）、氨基烯酸（VGB）、左乙拉西坦（LTC，卡波拉）、唑尼沙胺（ZNS）和加巴喷丁（GBP）等也陆续或即将在中国上市，为治疗癫痫提供更多安全、有效的选择。 十八. 抗癫痫药物的血药浓度监测 大量实践证明，许多抗癫痫药物的血药浓度与临床疗效及药物不良反应间并无预期的量效关系，并且有效剂量和耐受量的个体差异较大。 许多抗癫痫药物，尤其是抗癫痫新药，具有线性药代动力学特征，血药浓度与药物剂量间多呈直线关系。因此，一般情况下没有进行血药浓度测定的必要。 除有肝