2017年电大 山东大学网络教育学院-药物化学2试题及答案.docVIP

药物化学模拟卷2 一. 写出下列结构的药物名称和主要药理作用 盐酸氯胺酮 静脉麻醉药 盐酸氯丙嗪 抗精神病药 安乃近 解热镇痛药 吡罗昔康 非甾体抗炎药 盐酸吗啡 麻醉性镇痛药 咖啡因 中枢兴奋药 氢氯噻嗪 利尿药 克仑特罗 平喘药 卡托普利 抗高血压药 青蒿素 抗疟药 二. 写出下列药物的化学结构和主要药理作用 1.盐酸丁卡因 2.苯巴比妥 局麻药 镇静催眠药或抗癫痫药 3.地西泮 4.乙酰水杨酸 镇静催眠药或抗癫痫药 解热镇痛药 5.布洛芬 6.盐酸哌替啶 非甾体抗炎药 镇痛药 7.螺内酯 8.硫酸阿托品 利尿药 解痉药 三．回答下列问题 1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性？ 制备片剂时，环境湿度小于41%；加入少量有机酸如硬脂酸，枸橼酸等，生成丙戊酸-丙戊酸钠复合物。 2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱，并说明原因。 咖啡因 茶碱可可豆碱，取代基的多少与位置有关 3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体？ 肾上腺素：αβ受体；去甲肾上腺素：α受体；异丙肾上腺素:β受体; 沙丁胺醇:β2＞＞＞β1受体 4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。 利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻，使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强，稳定性好。 5、说明耐酸青霉素的结构特点。 耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳原子上都具有吸电子基，由于吸电子基的诱导效应，阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸，故对酸稳定。 6、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2，3个碳原子，各有什么样的药理作用？ 吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失，若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。 7、如何增加咖啡因在水中的溶解度？ 为了增加溶解度，制成注射液使用，可用有机酸或其碱金属盐，如苯甲酸钠，水杨酸钠等形成复盐。 8、说明鸦片受体的结构特点。 a、一个平坦的结构，可以和药物的苯环通过范德华力连接； b、一个阴离子部位能和药物的正电中心以静电结合； c、一个方向合适的空穴与哌啶环相适应。 四．写出下列药物的一种主要代谢产物的化学结构 答案： 6