2(胶囊剂、滴丸和膜剂).PPT

第五章5固体制剂-2 (胶囊剂、滴丸和膜剂) 第一节 胶 囊 剂 一、概 述 二、胶囊剂的制备 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 第二节 滴丸剂和膜剂 一、滴丸剂 二、膜剂 第五章5固体制剂-2 (胶囊剂、滴丸和膜剂) 制作与主讲 于 敏 教授 第一节 胶 囊 剂 一、概 述 二、胶囊剂的制备 三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 第二节 滴丸剂和膜剂 一、滴丸剂 二、膜剂 （三）肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊的制备有两种方法: 一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,使明胶无游离氨基存在,失去与酸结合能力,只能在肠液中溶解。但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素的影响较大,使其肠溶性极不稳定。 另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料,如用PVP作底衣层,后用蜂蜡等作外层包衣,也可用丙烯酸Ⅱ号、CAP等包衣,其肠溶性较为稳定。 （一）质量检查 胶囊剂的质量应符合药典制剂通则项下对胶囊剂的要求： 1.外观:外观应整洁,不得有粘结、变形或破裂现象,并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。 2.水分:硬胶囊剂内容物的水分,除另有规定外,不得超过9.0%。 3.装量差异: 4.崩解度与溶出度:胶囊剂作为一种固体制剂,通常应作崩解度、溶出度或释放度检查,除另有规定外,应符合规定。凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。 取供试品20粒,分别精密称定重量,倾出内容物(不得损失囊壳),硬胶囊剂囊壳用小刷或其他适宜的用具拭净(软胶囊剂囊壳用乙醇等溶剂洗净,置通风处使溶剂挥散尽),再分别精密称定囊壳重量,求出每粒胶囊内容物的装量与20粒的平均装量。每粒装量与平均装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2粒,并不得有一粒超出限度一倍(平均装量 为0.3g以下,装量差异限度为±10.0%;0.3g或0.3g以上,装量差异限度为±7.5%) （二）包装与储存 由胶囊剂的囊材性质所决定,包装材料与储存环境如湿度、温度和贮藏时间对胶囊剂的质量都有明显的影响。 一般来说,高温、高湿、(相对温度〉60%)对胶囊剂可产生不良的影响,不仅会使胶囊吸湿、软化、变粘、膨胀、内容物结团,而且会造成微生物滋生。因此,必须选择适当的包装容器与贮藏条件。一般应选用密闭性能良好的玻璃容器、透湿系数小的塑料容器和泡罩式包装,在小于25℃、相对湿度不超过45%的干燥阴凉处,密闭贮藏。 例:速效感冒胶囊 [处方] 对乙酰氨基酚 30Og 维生素C lOOg 胆汁粉 10Og 咖啡因 3g 扑尔敏3g 10% 淀粉浆适量 食用色素适量。共制成硬胶囊剂1000粒 [制法] [注解] ①取上述各药物,分别粉碎,过80目筛;②将10%淀粉浆分为A、B、C三 份,A加入少量食用胭脂红制成红糊,B加入少量食用橘黄(最大用量为万分之一)制成黄糊, C不加色素为白糊;③将对乙酰氨基酚分为三份,一份与扑尔敏混匀后加入红糊,一份与胆汁粉、维生素C混匀后加入黄糊,一份与咖啡因混匀后加入白糊,分别制成软材后,过14目尼龙筛制粒,于70℃干燥至水分3%以下；④将上述三种颜色的颗粒混合均匀后,填入空胶囊中,即得。 本品为一种复方制剂,所含成分的性质、数量各不相同,为防止混合不均匀和填充不均匀,采用适宜的制粒方法使制得颗粒的流动性良好,经混合均匀后再进行填充,这是-种常用的方法;另外,加入食用色素可使颗粒呈现不同的颜色,一方面可直接观察混合的均匀程度,另一方面若选用透明胶囊壳,将使制剂看上去比较美观。 （一）概念与特点 滴丸剂系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服使用。 滴丸剂的特点: ①设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期 短、生产效率高; ②工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时 间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可 增加其稳定性; ③基质容纳液态药物的量大,故可使液态药物固形 化,如芸香油滴丸含油可达83.5%; ④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物 利用度高的特点; ⑤发展了耳、眼科用药的新刑型,五官科制剂多为 液态或半固态剂型,作用时间不持久,做成滴丸 剂可起到延效作用。 （二）常用基质 滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性,分为两大类： 1.水溶性基质 常用的有PEG类,如PEG6000、PEG4000,肥皂类,硬脂酸钠及甘油明胶等。 2.脂溶性基质 常用的