SGLT2抑制剂托格列净的研究进展_张淋淋.pdfVIP

. 154 . World Notes on Antibiotics, 2016,Vol.37, No.4 SGLT2抑制剂托格列净的研究进展 * 张淋淋, 刘嵬, 杨晨, 任凤英, 石克金, 李江红, 陈林, 苟小军 (药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室，四川抗菌素工业研究所，成都大学，成都 610052) 摘要：托格列净(Tofogliflozin) 是一种口服活性小分子SGLT2抑制剂，由日本中外(Chugai)制药开发并用于2 型糖尿病 (T2DM) 的治疗。托格列净对SGLT2 的选择性抑制作用是SGLT 1的2900多倍，与达格列净、坎格列净、伊格列净、伊帕列净和鲁 格列净相比具有更强的选择性。本文对托格列净的发现、药效学、药代动力学、副作用及合成路线进行综述。 关键词 ：托格列净；SGLT2抑制剂；药效学；药代动力学；合成路线 中图分类号：R977 文献标志码：A 文章编号：1001-8751(2016)04-0154-07 DOI:10.13461/j.cnki.wna.004936 The Research Advance of SGLT2 Inhibitor Tofogliflozin Zhang Lin-lin, Liu Wei, Yang Chen, Ren Feng-ying, Shi Ke-jin, Li Jiang-hong, Chen Lin, Gou Xiao-jun (Key Laboratory of Medicinal and Edible Plants Resources Development of Sichuan Education Department, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics, Chengdu University, Chengdu 610052) Abstract: Tofogliflozin, an orally active small molecule sodium-glucose co-transporter type 2(SGLT2) inhibitor, has been developed by Chugai Pharmaceutical for the treatment of type 2 diabetes mellitus(T2DM). The IC50 for SGLT1 over SGLT2 was 2900, indicating that tofogliflozin had greater selectivity than dapagliflozin, canagliflozin, ipragliflozin, empagliflozin and luseogliflozin. The discovery, pharmacodynamics, pharmacokinetics, adverse events and synthesis route are summarized in the article. Keywords: Tofogliflozin ；SGLT2 inhibitor； pharmacodynamics ； pharmacokinetics ； synthesis route 糖尿病是一种慢性代谢性疾病，是影响人类正 托格列净，化学名为( 1S,3R,4S, 5S, 6R)-6-[(4- 常生活的重大疾病之一。糖尿病患者中约有90%属 乙基苯基) - 甲基]-6-羟甲基-3 ,4 ,5 ,6- 四氢-3H -螺 于2型