法罗培南对质粒介导β内酰胺酶的稳定性及抑酶作用.docVIP

　　法罗培南对质粒介导β内酰胺酶的稳定性及抑酶作用 【摘要】 目的 研究青霉烯类抗生素法罗培南对14种标准β内酰胺酶(TEM1、TEM2、TEM3、TEM5、SHV1、SHV2、SHV4、SHV5、PSE1、PSE2、PSE3、OXA1、OXA2和OXA3)的稳定性及抑酶作用。方法 采用紫外分光光度法，以其它β内酰胺抗生素(亚胺培南、美罗培南、头孢噻啶、头孢西丁、头孢呋辛、头孢噻肟、头孢哌酮、氨曲南、克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)为对照。结果 所有抗生素对超广谱β内酰胺酶(TEM3、TEM5、SHV2、SHV4和SHV5)的IC50低于1.9μmol/L；但对广谱酶TEM1、TEM2和SHV1的IC50超过100μmol/L。法罗培南对OXA1、OXA2和OXA3的IC50低于1.0μmol/L。法罗培南、亚胺培南、美罗培南和头孢西丁对14种标准β内酰胺酶均稳定。结论 法罗培南对14种β内酰胺酶的抑制作用强于亚胺培南和美罗培南。 【关键词】 法罗培南 β内酰胺酶 稳定性 抑酶作用 Study of stability and inhibitory activity of ABSTRACT Objective To study the stability and inhibitory activity of faropenem against 14 plasmidmediated standard βlactamases (TEM1, TEM2, TEM3, TEM5, SHV1, SHV2, SHV4, SHV5, PSE1, PSE2, PSE3, OXA1, OXA2 and OXA3). Method The ultraviolet spectrophotometry s (imipenem, meropenem, cephaloridine, cefoxitin, cefuroxime, cefotaxime, cefoperazone, aztreonam, clavulanic acid, sulbactam and tazobactam) as control. Results Faropenem, imipenem, meropenem and cefoxitin idmediated βlactamases. The IC50s of all tested antibiotics against extendedspectrum βlactamases (TEM3, TEM5, SHV2, SHV4 and SHV5) ol/L. The IC50s of all antibiotics against broadspectrum βlactamases (TEM1, TEM2 and SHV1) ol/L. The IC50s of faropenem against OXA βlactamases (OXA1, OXA2 and OXA3) ol/L. Conclusion Faropenem shoipenem and meropenem against 14 plasmidmediated βlactamases. KEY P，美国Merck Sharp Dohme公司)；美罗培南(meropenem，MRP，英国Zeneca药厂)；头孢噻啶(cephaloridine，CER，Sigma公司)；头孢西丁(cefoxitin，CFX，美国Merck Sharp Dohme公司)；头孢呋辛(cefuroxime，CXM，Glaxo公司)；头孢噻肟(cefotaxime，CTX，重庆制药六厂)；头孢哌酮(cefoperazone，CPZ，Pfizer公司)；氨曲南(aztreonam，AZ，Squibb公司)；克拉维酸(clavulanic acid，CA，中国药品生物制品检定所)；舒巴坦(sulbactam，SB，Pfizer公司)；三唑巴坦(tazobactam，TB，Lederle公司)。 1.2 菌株 14株标准产酶菌由英国London大学赠送，分别产生质粒介导的TEM1、TEM2、TEM3、TEM5、SHV1、SHV2、SHV4、SHV5、OXA1、OXA2、OXA3、PSE1、PSE2和PSE3β内酰胺酶。除PSE2、PSE3产酶株为铜绿假单胞菌外，其余产酶株均为大肠埃希菌。 1.3 β内酰胺酶的制备［8］ 取过夜培养菌液2ml转种于200ml MH肉汤中，37℃恒温摇床(SHZ22型，江苏太仓医用仪