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第二十一章呼吸系统疾病的临床用药1
第二十一章 呼吸系统疾病的临床用药新疆医科大学 第一临床医学院 呼吸科吐汉·艾买提副主任医师 副教授 教学目的: 1、掌握平喘药的分类及应用。 2、熟悉支气管哮喘的病理学基础及药物作用环 节。 3、了解祛痰药的应用。 呼吸系统疾病临床症状: 咳、痰、喘、呼吸困难 治疗药物: 平喘药、镇咳药、祛痰药和呼吸兴奋药。 第1节 平喘药 支气管哮喘(bronchial asthma)、 喘息性支气管炎 主要症状--喘息 表现--气道狭窄、发作性或持续性的呼吸困难。 药物--平喘药(antiasthmatic drugs):缓解或消除 喘息症状。 哮喘发生机制: ①支气管平滑肌痉挛; ②支气管黏膜炎症、水肿、气道分泌物增加; ③气道高反应性:对各种收缩因素,如致敏原、 冷空气、神经体液因素等的敏感性增高。 缓解喘息症状---扩张气道、减轻支气管痉挛、抑制 或减轻气道局部炎症。 预防、减轻喘息发作---抑制气道局部变态反应和减轻气道敏感性。 常用平喘药物: 气道扩张药 抗炎平喘药 钙通道阻滞剂、免疫调节药物 一、气道扩张药 β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 支气管平滑肌双重神经支配 交感神经--β肾上腺素受体-- 激动--支气管平滑肌的舒张 迷走神经--M乙酰胆碱受体-- 激动---平滑肌收缩 气道平滑肌细胞内 cAMP含量下降 钙浓度增加----可引起气道收缩 反之---气道舒张 (一)β受体激动药 --哮喘的首选对症治疗药。 人类气道β受体--β1和β2,β2为主。 药物--选择性β2受体激动药 非选择性β受体激动药 作用机制为: β受体激动药--气道靶细胞膜上的β受体--活化腺苷酸环化酶--细胞内的cAMP水平增加--细胞内游离钙浓度下降。 β受体激动--可抑制肥大细胞、抑制中性粒细胞释放炎症介质、增强气道纤毛运动、降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿,缓解或消除哮喘。 1.非选择性β受体激动药 选择性低,有a受体激动作用,不良反应多。 用于控制哮喘急性发作。 老人和心脏病、高血压患者禁用。 异丙肾上腺素(isoprenaline,oproteren01) [体内过程] 口服易在肠黏膜与硫酸基结合而失效。 舌下含服生物利用度约为80%~100%; 静脉注射后50%~66%以原形从尿排出,有效血药浓度为0.5~2.5mg/m1。 [药理作用与机制] 对βl、β2受体均有明显激动作用, 气雾吸入或注射给药 增高FEVl和中期呼气流速,降低功能残气量和气道阻力,有明显的心脏兴奋作用。 [临床应用及评价] 用于控制哮喘急性发作。气雾吸入,一次20ug,30~60s后即能奏效,疗效维持1~2h。舌下含服2~5min起效。 增加吸入量不能明显增加疗效,反而引起心脏不良反应。 [不良反应与防治] 吸入量过大、过频--诱发心悸、心动过速、心律失常、心绞痛、心力衰竭、心脏骤停。 长期、反复使用--产生耐受性、β受体激动药的交叉耐受性。 [用法与注意事项] 成人气雾吸入1:200溶液0.2~0.5ml/次,2~3次/d; 舌下含服lOmg/次,3次/d,宜嚼碎含于舌下以求速效。 肾上腺素(adrenaline,epinephrine) [药理作用与机制] 对a与β肾上腺素受体都有强大的激动作用, 激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上β2受体--支气管扩张、通气功能改善。 抑制过敏性介质的释放,产生明显的平喘效应。 肾上腺素的a受体激动作用能减弱其平喘效应。由于对β受体激动作用无选择性。 激动心肌的βl受体,心脏
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