第9章心血管.ppt

第九章 心血管系统药物;§1. 降血脂药;血脂(Blood-Lipid): 血浆和血清中的脂质 胆固醇、胆固醇酯 、甘油三酯、磷脂 及它们与血浆中的蛋白结合为载脂蛋白 可溶性的脂蛋白 载脂蛋白(CM 、VLDL、 LDL、 HDL) ;高血脂症;动脉粥样硬化; 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂: 洛伐他汀（1987）、辛伐他汀1988 、普伐他汀1989氟伐他汀1994阿托伐他汀1997瑞舒伐他汀2003 影响胆固醇和甘油三酯代谢药物: 苯氧基烷酸类:氯贝丁酯 非诺贝特 吉非罗奇 烟酸类: 其他类:;羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂;洛伐他汀( Lovastatin);结构特点; 体内代谢 Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上代谢物由胆汁排泄;怜哇梦搜笛萄必诬混咨秒酱索送呻淄旧食援硅奏釜淬笼铭添熟捷幸兆系恿第9章心血管第9章心血管;临床用途;新伐他汀(Simvastatin);影响胆固醇和甘油三酯代谢药物:;降胆固醇药物的作用部位及作用机制;降TG的苯氧基烷酸类药物作用机制;非诺贝特;氯贝丁酯（Clofibrate);1.性状 无色或黄色澄清油状液体；有特臭味，味初辛辣后变甜；易溶于有机溶剂，不溶于水 2.遇光变色，需避光保存 3.鉴别反应 乙醚+盐酸羟胺的饱和乙醇溶液+氢氧化钾的饱和乙醇溶液加热稀盐酸+1％的三氯化铁;体内代谢;临床用途;吉非罗齐;烟酸类:Ｎicotinic acid;右旋甲状腺素(Dextrothyroxine):;§2. 抗心绞痛药;主要药物分类;一. NO供体药物; 作用机制 ;1. 硝酸甘油:;临床用途;耐受性;2. 硝酸异山梨酯：;二. 钙通道阻滞剂 ;钙通道阻滞剂的分类（1976年WHO);1. 硝苯地平:;理化性质;2光歧化反应 ( 地平类): 避光 Nifedipine在光照和氧化剂存在的条件下, 生成两种降解氧化产物: 1). 硝基苯吡啶衍生物 (芳构化) 2). 亚硝基苯吡啶衍生物(有毒) ;豹铝锨同凿邀蛾立汀尿运煌牲隙滤歧兢贴究滤猴屡坐苫宰哆衰蒂悬祟裳仕第9章心血管第9章心血管;临床用途;2. 尼莫地平:;结构和作用特点;其他脑血管扩张药;3. 盐酸维拉帕米：;作用特点;4.盐酸地尔硫卓：;结构特点;作用特点;§3. 抗心律失常药;Vaughan Williams 对抗心律失常药的分类方法;奎尼丁:8R,9S 右旋 奎宁:8S,9R 左旋;一. 钠通道阻滞剂:;钠通道和动作电位;钠通道阻滞剂的作用机制;1. 硫酸奎尼丁:;结构特点;乙烯基;临床用途;2. 盐酸美西律:;临床用途;3. 普罗帕酮:;临床用途;致心律失常副作用;二. β- 受体阻滞剂;兴奋和拮抗β- 受体的作用;β- 受体阻滞剂的分类;1. 盐酸普萘洛尔:;结构特点;临床用途;三. 钾通道阻滞剂:延长动作电位时程药物;存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时, K+外流速率减慢,心律失常消失,恢复窦性心率. 钾通道阻滞剂: 延长动作电位时程药或复极化抑制药 Ⅲ类抗心律失常药 ;盐酸胺碘酮:;理化性质;Amiodarone Hydrochloride含羰基: 与2,4-二硝基苯肼 → 黄色的苯腙沉淀 ;含I: 在硫酸中→温热、分解、氧化 →紫色 碘↑ ;体内代谢;临床用途;§4. 抗高血压药;药物分类; 5. 肾上腺素α1-R阻断剂: 哌唑嗪 6. 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物: a. 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂: 卡托普利 b. 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂: 氯沙坦 7. β -R阻断剂、 钙拮抗剂、利尿药 ;1. 可乐定:;作用特点;2. 利血平:;作用特点;3. 肼屈嗪:;4. 哌唑嗪:; 血管紧张素转化酶抑制剂 及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂;ACE抑制剂、Ang.Ⅱ受体拮抗剂的作用机制;5. 卡托普利:;理化性质;2. 酸性: Captopril具有酸性, 羧酸的pKa3.7, 巯基pKa9.8(较弱). 3. 稳定性: 固体稳定性好. Captopril水溶液易发生氧化和水解.;a. 还原性: 水溶液易[O]. (-SH) → 二硫化合物(-S-S-). [O] 受p