硅胶介质对微波辐射下ΑλΧλ3催化反应的促进作用-催化学报.PDF

第 卷 第 期 年 月 催 化 学 报 ∂ ≥ ≤∏≤ 硅胶介质对微波辐射下 ΑλΧλ3 催化 Φριεδελ2Χραφτσ反应的促进作用 季小慎 王雪峰 空军总医院药理科药物化学室 北京 中国医药研究开发中心 北京 严久凤 解放军药物化学研究所 北京 关键词 微波辐射 三氯化铝催化剂 硅胶 反应 避孕药 ƒ2≤ ≈ 是在印度上市的一种非甾体结构女用口服避孕新药 具有效果好 用量 ≤ ! 少 ≈ 安全可靠和毒副作用很小的特点 每周服药一次即可达到避孕效果 并可作为有效的事 ! 后避孕药 目前国内尚无此类药品 因此 研究开发 具有临床应用的广泛前景 ≤ ≈ 我们对国外文献报道的合成路线 进行了改进 其中由 二甲基 苯基 甲氧基苯 2 22 22 并吡喃 与苯酚进行 烷基化反应时 在 硅胶催化条件下经微波辐射 ƒ2≤ ≤ 特异性地获得反式产物 二甲基 苯基 羟基苯基 甲氧基苯并二氢吡喃 22 22 222 22 化合物 是合成 的关键中间体 经醚化即可得最终产品 因此 改进后 ≤ 的操作避免了复杂的高压催化加氢及构型转化