小儿肿瘤外科学第六2章药物及化疗.docVIP

第十章 化 剂 环磷酰胺 Cyclophosphamide CTX) 最常用的烷化剂类抗肿瘤药， 细胞周期非特异性细胞毒药物，但对G2期作用更为强烈与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能 50mg 粉针剂 0.2g 0.5g 口服 静脉滴注 10~15mg/kg每周次白血病恶性淋巴瘤Ifosfamide(IFo) CTX的同分异构体，作用同CTX但无交叉抗药性 粉针剂 0.5g 1.0g 静脉滴注 ~4周一次 软组织肉瘤恶性淋巴瘤骨及非霍奇金淋巴瘤以及复发性难治性实体瘤等 Cisplatin (DDP，PDD) 与DNA交叉连接，破坏DNA，抑制DNA合成，可能增加肿瘤的免疫性 粉针剂 10mg 20mg 静脉滴注 ~30mg2/(m2·d)4~6h以上 qd×4~5d每3 ~4周一次 50 ~120mg/(m2·d) , qd每3 ~4周一次 30 ~50mg/次, 7 ~10d一次 睾丸恶肿肿瘤（对胚胎瘤和精原细胞瘤均有较好效果）、卵巢癌、宫颈癌、.非小细胞肺癌和癌性胸水、头颈鳞状细胞癌、软组织肉瘤、肝癌、淋巴瘤、乳腺癌、甲状腺癌、黑色素瘤 肾功不全及对铂类药物过敏者忌用；有肾脏及中耳炎病史者慎用。为防治肾毒性，可溶于大量NS或GNS中，并加用甘露醇以加速排泄或用药前用呋塞米，使尿量不少于150ml/小时，用药前须测血BUN及肌酐，治疗中给止吐药。神经及耳毒性与累积剂量有关。与博来霉素合用可导致其毒性增加。与抗组胺药异丙嗪合用，可掩盖耳毒性症状。 肾功能损害（血BUN与肌酐升高，第2周出现，多为可逆性）、听神经障碍听力失常(5 %)、低血钾症、低血镁症、胃肠道反应（严重恶心、呕吐）、骨髓抑制 分类 药品名 作用机制 规格 用药途径 儿童剂量及用法 适应证 注意事项 副作用 烷 化 剂 碳铂(卡铂) Carboplatin (CBDCA，JM-8) 与DNA交叉连接，破坏DNA分子，抑制其复制，有效率高于顺铂，毒性低于顺铂，是第二代铂类抗癌药 冻干粉滴注 ~500mg/m2·次, qd每 4周一次 60~80mg/m2·次,qd×5d每 4周一次 睾丸肿瘤、卵巢癌、.恶性淋巴瘤、肺癌 静脉滴注不宜直晒，宜用布或纸避光，临用前5%GS溶解，配后8h内用完；药液避免外渗，不宜与其他肾毒性药物合用。与顺铂有交叉耐药性。余同顺铂。 骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少)胃肠道反应（轻度呕吐）、肝功损害（轻度） 甲基苄肼 Procarhazine (PCB) 单胺氧化酶抑制剂，细胞周期非特异性药物~50mg/(m2·d),逐渐增至100mg /(m2·d),分2~3次×10~14d 霍奇金恶性淋巴瘤、其他淋巴瘤、实体瘤、恶性网状细胞增多症、,多发性骨髓瘤、肺癌 糖尿病、感染者慎用。忌与拟交感类药物（如麻黄碱）及丙米嗪同用。与巴比妥、抗组胺药、麻醉性镇静剂、降压药同用时，不宜用大量，以免对中枢产生协同抑制作用。避免食用富含酪氨酸食物（奶酪、香蕉、腌鱼等）以防中枢兴奋及血压升高。与其他抗癌药和放射线无交叉耐药性。有致癌、致突变作用。 骨髓抑制、过敏性皮肤反应和脱发(罕见)、部分病人可出现中枢神 经系统毒性（眩晕嗜睡，精神错乱，脑电图不正常等）、恶心、呕 吐、厌食 氮烯咪胺 (达卡巴嗪) Darcarbazine (DTIC) 与DNA交叉连接，破坏DNA，抑制DNA合成，可能增加肿瘤的免疫性 粉针剂 0.1g 0.2g 静脉滴注 /(m2·d),qd ×5d，每3~6周一疗程 霍奇金恶性淋巴瘤、恶性黑色素瘤、软组织肉瘤、神经母细胞瘤、肺鳞癌和未分化癌 溶液须在3小时内应用。用药期不宜接种减毒活疫苗。与长春新碱及氮芥合用可增加疗效。有致。 化 剂 分类 白消安（马利兰） Busulfan (BSF) 为一种烷化剂，与细胞核蛋白 起反应而杀伤细胞 片剂 0.5mg 2.mg 口服 1.6 mg/(m2·d), 逐渐加量至4mg /(m2·d), 清晨空腹或分3次 慢性粒细胞性白血病(成人和青少年)、亚急性粒细胞性白血病、真性红细胞增多症 骨髓抑制、出血性疾病、肾上腺皮质功能低下者慎用。白细胞快速下降时宜每日入液量2000~3000/m2，碱化尿液并服用别嘌呤醇。根据血象、病情及疗效调整剂量。白细胞降至10~20×109/L时，宜停药或改维持，白细胞大幅下降时，应立即停药。有致突变作用。 骨髓抑制、恶心、呕吐、厌食、神经毒性、在青春期后给药可影响生殖腺的功能，偶可引起肺间质纤维化、舌炎、白内障或脱发 盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride (NH2) 为双功能烷化剂，主要抑制DNA合成，同时对RNA和蛋