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肺动脉高压治疗药riociguat的合成
DO I :10.14142/j .cnki .cn21 -1313/r .2011.02.011
21 2 Vol.21 No.2 p.120
20114 100 ChineseJournalofMedicinalChemistry Apr.2011 Sum100
:1005-0108 (20 11)02-0 120-06
riociguat
1 1 2 1 * 1
李 亮, 李行舟, 刘雅丹, 郑志兵 , 李 松
(1. , 100850;2. , 110016 )
: riocigua。t 2- 2- (2 );
(3 );2 3 5 1-(2-)-1H-
[3, 4 -b-3-(9 ); (10 );9 10
、、 riocigua。t MS、
1 13
H-NMR C-NMR, 7.64%。
:;;;riociguat
:R914 :A
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[5-9
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(2 )
, Ⅲ。 riociguat (3 ),
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, (NO) -
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, 、 riocigua。t
(PDE), ,
, 、 ,
[ 1-3
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2 ) NO , (
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。 , 9 GC-MS
, ,
1
(9 ),
[7-9
, riociguat, , 9
[2
, (89.3%, 73%) 11;
2-[ 1-(2- )-1H- [3, 4-b-3-
, riocigua。t -4, 5, 6 - (12 ),
[9
T-1 Raney-Ni ,
:2010-10-27
:(3087 3135)
:(19 86-), (), , ;*:(1967-), (),
, , , , Te:l(0 10)669 31634, E-mai:lzbzheng@nic.bm.iac.cn。
2 : riociguat 121
、, 22 h 12 h, 59% 79.2%。
Figure1 Thesyntheticrouteofriociguat
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