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2017-08-25 发布于北京
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第37卷第7期精细化工中间体 Vo1．38 No．1 2008年1月 FINE CHEMICAL INTERMEDIATES Feb 2001 尼唑苯酮的合成郑正春。童志杰 (湖南医药工业研究所。湖南长沙 410014) 摘要：以苄基咪唑为原料制得二乙氨基甲基咪唑。再与2，2，-氯_5一硝基二苯酮缩合得产品尼唑苯酮。收率71．3％，产品含量99．0％．是一条有望工业化的合成路线。关键词：尼唑苯酮；苄基咪唑；合成中图分类号：0625．6Y2 文献标识码：A 文章编号：1009—9212(2o08)01—0027-02 Synthesis ofNizofenone ZHENG Zheng-chun，TONG Zhi-jie (Hunan Institute of Pharmaceutical Industry，Changsha 410014，China) Abstract：A practical synthesis method of nizofenone was studied．Nizofenone was synthesized from 1-benzyl-imidazole to give 1-benzyl-2-diethylaminomethyl-imidazole．1-benzyl-2-diethylaminomethyl-imidazole reacted with 22 -chloro一 5-nitro-dibenzone to give the target product with the corresponding overall yield and purity of 7 1．3％and 99．∞，。． Key words：nizofenone；1-benzyl-Imidazole；synthesis 1 前言 1一苄基一2羟甲基咪唑 (4)，经氯化后与二乙胺反应得5，脱苄基得，与2，2，-氯一5一硝基二苯酮 (2)缩富马酸尼唑苯酮 (nizofenone fumarate)，化学名：合得产品尼唑苯酮 ( )。 2 一氯一2一(2一二乙基氨基甲基一1一咪唑基)一5一硝基二苯酮富马酸盐。是一种脑功能改善剂。对缺血性脑功 2N(C2Hs)2 能障碍具有改善作用。在缺血和缺氧的动物模型中，可延长生存期。文献[1-5]报道合成路线有2条。路线 1)：2，2 一 4 氯一5一硝基二苯酮与2一羟甲基咪唑缩合得2 一氯一2一 (2一羟甲基一1一咪唑基)一5一硝基二苯酮。氯化后与乙二胺缩合的得产品2。 2N(C2Hs)2 6 7 2OH 。。一 2N(C2Hs)2 2N(C2H5)2 路线1)由于2一羟甲基咪唑不稳定，的收率很低，不适合工业化生产。路线2)先制备得二乙氨基甲基咪唑 ( )再与缩合得产品尼唑苯酮，中间体稳定。收