苏州大学药学院药物化学课程期终考试试卷A卷共6页.DOC

苏州大学药学院药物化学课程期终考试试卷(A)卷共6页 考试形式 闭 卷 2008-2009（2）学期 院系 年级 专业 姓名 学号 成绩 单项选择题（每题2分，共15题） 1．先导化合物是指（ ） A. 很理想的临床用药 B. 新化合物 C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物 2．巴比妥类药物的主要代谢途径是（ ），该代谢若不易进行，则药物作用时间长。 A. 水解开环 B. 5位取代基的氧化 C. 氮脱烷基 D. 脱硫 3．内源性阿片样肽结构中第一个氨基酸均为 ( )。 A．甲硫氨酸 B．亮氨酸 C．酪氨酸 D．甘氨酸 4．增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（ ）。 A. 把酚羟基甲基化 B. 去掉苯环上的酚羟基 C. 在α-碳上引入甲基 D. 在氨基上以较大的烷基取代 5．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ ）。 A. 抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化 B. 抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG－CoA还原酶 C. 降低血中甘油三酯的含量 D. 促进胆固醇的排泄 6．下列（ ）结构中有酸性，但化学结构中不含有羧基。 A．阿司匹林 B．布洛芬 C．吡罗昔康 D．吲哚美辛 7．三环类抗过敏药赛庚啶采用生物电子等排体（ ）置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S原子，用sp2杂化碳原子置换环上的氮原子后得到的。 A. –NH- B. –CH=CH- C. –CH2CH2- D. –O- 8．在雄激素2位引入如（ ）这样的基团，能增加同化活性，19－去甲基雄激素能增加同化活性与雄激素活性的比值。 A. 羟亚甲基 B. 甲基 C. 羟基 D. 羰基 9．青霉素在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，发生分解反应，最后生成（ ）。 A. 青霉二酸 B. 青霉胺 C. 青霉胺和青霉醛 D. 青霉噻唑酸 10．第四代头孢菌素的特点是3位含有（ ），增加了药物对细胞膜的穿透力。 A. 带正电荷季铵 B. 带负电荷叔氮 C. 亲水性基团 D.疏水性基团 11．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（ ）。 A. 8位哌嗪基 B. 1位乙基取代，2位羧基 C. 2位羰基，3位羧基 D. 3位羧基，4位羰基 12．抗真菌药氟康唑结构中含有（ ）环。 A. 咪唑 B. 噻唑 C. 噁唑 D. 三氮唑 13．碘苷本身无活性，在体内被细胞和病毒胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化生成（ ）而发挥作用。 A. 单磷酸酯 B. 三磷酸酯 C. 双磷酸酯 D. 磷酸酐 14．抗代谢物的结构与代谢物很相似，大多数是利用( )将代谢物结构作细微的改变而得。 A. 前药原理 B. 软药原理 C. 拼合原理 D. 生物电子等排原理 15．四环素类抗生素4位二甲胺基在酸性条件下可发生（ ）反应，不仅使活性减弱，而且毒性增大。 A. 差向异构化 B. 脱水 C. 重排 D. 氧化 To write the structures or names and main pharmacologic action of the following drugs. (10×1.5’) 2． 3． 4． 5． 6．扑热息痛 7．普萘洛尔 8．顺铂 9．诺氟沙星 10．氯贝丁酯 3. To write metabolism of the drugs (2×5’). 1. 2. 4. Synthesis （3×5’） from 。 To prepare cyclophosphamide from. 3．To prepare isoniazid from　. 五、问答题（每题6分，共5题） 1．简述利血平结构的稳定性和贮存条件。 2．简述经典的H1受体拮抗剂的构效关系。 3. 简述环磷酰胺对肿瘤细