盐酸西替利嗪口腔崩解片及普通片剂生物等效性探究.docVIP

盐酸西替利嗪口腔崩解片及普通片剂生物等效性探究 　 作者：邱枫，肇丽梅，孙亚欣，何晓静 【摘要】; 目的 对西替利嗪的两种制剂进行生物等效性评价。方法 采用高效液相色谱法测定了20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服盐酸西替利嗪口腔崩解片（受试制剂）和普通片剂（参比制剂）后的不同时刻血浆中西替利嗪的浓度。采用DAS软件，计算盐酸西替利嗪两种制剂的药代动力学参数及评价两种制剂的生物等效性。结果 20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后，血浆中西替利嗪的Tmax分别为（0.6±0.27） h 和(0.9±0.32) h；Cmax分别为(644.5±108.4) ng·mL-1和(654.1±102.4)ng·mL-1；t1/2分别为(8.6±2.0) h和(8.9±3.6) h； AUC0-t分别为(4 944.3±750.4) ng·h·mL-1 和(5 128.9±991.4) ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(5 535.8±941.1) ng·h·mL-1和(5 868.7±1519.7 ) ng·h·mL-1。受试制剂的相对生物利用度(98.1±14.9)％。以上参数统计学分析结果表明两种制剂无显著性差异。结论 盐酸西替利嗪两种制剂体内生物作用等效。 【关键词】; 高效液相色谱法；西替利嗪；药物动力学；生物等效性 　　Abstract:Objective To evaluate the bioequivalence of two kinds of orally disintegrating tablets and conventional tablets of cetirizine hydrochloride.Methods; Single doses of orally disintegrating tablets and conventional tablets of cetirizine hydrochloride were administered orally in 20 volunteers in an open,randomized,and crossover study of the pharmacokinetics and bioequivalence,and plasma concentrations of cetirizine hydrochloride were determined with HPLC. Results The pharmacokinetic parameters of test and control preparations were as follows: Tmax (0.6±0.27) and (0.9±0.32) h; Cmax (644.5±108.4) and (654.1±102.4) ng·mL-1; t1/2 (8.6±2.0) and (8.9±3.6) h; AUC0-t (4 944.3±750.4) and (5 128.9±991.4) ng·h·mL-1; AUC0-∞(5 535.8±941.1) and (5 868.7±1519.7); ng·h·mL-1.The relative bioavailability of test formulation was (98.1±14.9)％.The result of statistical analysis on above parameters showed that there was no significant difference between two preparations.Conclusion The two preparations were bioequivalent. 　　Key words:HPLC; cetirizine; pharmacokinetics; bioequivalent 　　西替利嗪（cetirizine）是一种长效、强选择性、无中枢抑制作用的H1受体拮抗剂，临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎和急、慢性荨麻疹等过敏性疾病。有关西替利嗪的片剂、胶囊等普通剂型的体内动力学研究已有报道［1-3］，但国内仍没有西替利嗪口腔崩解片的体内动力学研究有关报道。本试验对鲁南贝特制药有限公司的盐酸西替利嗪口腔崩解片（受试制剂）与盐酸西替利嗪片(参比制剂）进行单剂量人体生物等效性试验，对两种制剂进行生物等效性评价。 　　1; 仪器与试药 ; 　　HP1100系列高效液相色谱仪（美国安捷伦科技公司）。西替利嗪对照品（山东新华制药股份有限公司，质量分数99.7%）；普罗帕酮（内标，中国药品生物制品检定所）；乙腈为色谱纯（天津四友生物医学技术有限公司）；磷酸二