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两个α,β-不饱和酮药物的合成及抗肿瘤活性研究.pdf
第34卷第8期 分析测试学报 VoL34No．8
FENXICESHI ofInstrumental 900～904
2015年8月 XUEBAO(JournalAnalysis)
两个a，卢一不饱和酮药物的合成及抗肿瘤活性研究
刘文帅，陈 琴，孙居锋，王春华，赵峰，侯桂革+
(滨州医学院药学院，山东烟台264003)
6．二(3．吡啶亚甲基)．1．环己酮(L1)和3，5一二(3-吡啶亚甲基)4．哌啶酮(L2)，并通过核磁共振(1HNMR)、
SGC一7901，OVCA一433和HePG2均有较好的抑制活性，其半抑制率IC卯均小于10p．mol／L，但对正常细胞
【2的体外摄取情况，随着药物浓度的增大和作用时间的延长，肿瘤细胞中的荧光强度不断增强，说明肿瘤
细胞对药物的摄取量明显增加；但在正常细胞中，细胞的药物量变化不明显，说明药物对正常细胞具有一定
的选择性。
关键词：a，口．不饱和酮；哌啶酮；抗肿瘤；细胞毒性；共聚焦显微成像；细胞摄取
中图分类号：0657．3；TQ460．72文献标识码：A 文章编号：1004—4957(2015)08—0900—05
andAntitumorofTwo
Synthesis Activity Pyridine—Substituted
Ketones
a，卢-UnsaturatedDrugs
LIU
Wen—shuai，CHENQin，SUNJu—feng，WANGChun—hua，ZHAOFeng，HOUGui—ge‘
of Medical
(School University，Yantai264003，China)
Pharmacy，Binzhou
L1andL2were Claisen—Schmidtcondensationreaction
Abstract：Two of
drugs preparedby 3-pyr-
witll or werecharacterizedFT—
idinecarboxaldehydecyclohexanoneN—methyl-4一pipefidinone．They
by
IR．1HNMRandelemental antitumoractivities human celllines
analysis．Their against neoplastic
andtheir forHUVECcelllines
A549，HePG2，MCF一7，SGC一7901，0VCA一433
cytotoxicities
CCK一8methodwere evaluated．Theirhalfmaximal concentration
by subsequently inhibitory IC50
valueswerelowerthan10 their
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