第42章四环素类和氯霉素类(11口腔).pptVIP

* * Chapter 42 四环素类及氯霉素 Broad – spectrum antibiotics Instructional objectives 1. 列举四环素、氯霉素的抗菌机理、 临床用途及主要 不良反应。 2. 解释: superinfection (二重感染) 3. 列举半合成四环素药物及作用特点。 §1 四环素类 Tetracyclines 四环素类tetracyclines Natural tetracyclines 四环素、土霉素、金霉素 Semisynthetic tetracyclines 多西环素、米诺环素 四环素 tetracycline [tetr?saiklin] 【Pharmacokinetics】 1. 食物、碱性药、金属离子影响吸收 2. 不易透过BBB 3. 原形肾排或胆汁排泄 【 Characteristics】（抗菌特点） 1. 对G+菌的作用﹤penicillins、头孢霉素 2. 对G-菌的作用﹤ 氨基苷、氯霉素 3. 对立克次体、支原体、衣原体、螺旋体有良效 【Mechanisms 】机理 1. 抑制蛋白质合成： 30S亚基→（-）肽链延伸 2. 影响胞浆膜通透性 快效抑菌药 【Clinical uses】临床用途 1. 立克次体感染 ( 斑疹伤寒、恙虫病）、 支原体肺炎、回归热、霍乱 first choice 2. 敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、胆道感染。 【Adverse reactions】不良反应 1. 二重感染（superinfection [?sju:p?rinfek??n] ） 长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑 制，不敏感菌乘机繁殖，造成新的感染。 (1) 真菌病：抗真菌药治疗 (2) 伪膜性肠炎：万古霉素、甲硝唑治疗 2. 影响骨、牙生长：孕妇、婴幼儿禁用 3. 肝、肾毒性 多西环素（doxycycline, 强力霉素） 1. 广谱、高效、速效、长效 2. 四环素类的首选药 米诺环素（minocycline, 二甲胺四环素） §2 氯霉素 Chloramphenicol [?kl?:r?mfenik?l] 【Pharmacokinetics】药动学 1. 易透过BBB 2. 肝脏代谢：与葡萄糖醛酸结合 【Mechanism 】机理 （-）蛋白质合成 50S 快效抑菌药 【Clinical uses】用途 1. 伤寒、副伤寒 2. 立克次体感染：次选 3. 细菌性脑膜炎 4. 眼科：沙眼、结膜炎、角膜炎等 【Adverse reactions】不良反应 1. 抑制骨髓造血机能 (1) 可逆性损害 ：血细胞 ↓ (2) 不可逆性损害：再障 当WBC﹤2500/mm3，停药 2. 灰婴综合征（Gray baby syndrome）: 新生儿蓄积中毒，肝功能发育不全 3. 二重感染（superinfection） Chapter 43 人工合成抗菌药 Synthetic Antibacterial Drugs Instructional objectives 1. 简述氟喹诺酮类抗菌谱、抗菌机理、临 床用途。 2. 简述磺胺药作用机理、主要不良反应及 防治措施。 3. 试分析复方新诺明的配伍合理性。 §1 喹诺酮类药物 Quinolones 第一代：萘啶酸 ，1962年，U. S , 第二代：吡哌酸， 1972年，Japan，France 第三代：氟喹诺酮类 诺氟沙星（norfloxacin, 氟哌酸） 环丙沙星（ciprofloxacin, 环丙氟哌酸） 氧氟沙星（ofloxacin, 氟嗪酸） 左氧氟沙星（levofloxacin） 司氟沙星（sparfloxacin） 莫西沙星（moxifloxacin） 环丙沙星 诺氟沙星（氟哌酸） 左氧氟沙星 氧氟沙星 1 4 6 7 【 Antibacterial actions】（抗菌作用） 抗菌谱: G+ 菌、G- 菌 、铜绿假单胞菌、厌氧菌、 分枝杆菌、支原体、衣原体 广谱 【 Mechanism 】机理 阻碍DNA复制 1. （-）细菌DNA回旋酶 抗G-菌 2.（-）拓扑异构酶Ⅳ 抗G+菌 Bactericides (杀菌药) 1. P.O吸收较好 2. 广泛分布：可进入骨、关节、前列腺 【Pharmacokinetics】药动学 【Clinical uses】用途 1