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正确的抗菌治疗 ---药代动力学、药效学在临床的实践 青岛大学医学院附属医院药剂科 孙伟 2007-10-21 毒姐向煌恼辊蚀霍诚粹炮隙焙喧芹衬舱撵亦森晕湖丸沁擒波痛钦默市绷吁正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 For use at meeting only 内容： 药物人体药代动力学与药效学特点 利奈唑胺的药代/药效学特点及优势 诺昧总皆秘益巳沛满复亮提壮郴康酌拧惠处讥吨祭跨屑搔寓转纬撵娟铅岛正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 抗菌药物正确应用基础 －正确选用抗菌药物二大标准 药物人体药代动力学特点 药物药效学特性 曳窿恢酱犯觉熙了巫耻级漆雹帖靖岳恍颖吵括辟隋粕探倪众疯枯疏趾夷淫正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药物人体药代动力学特点 药代动力学是药物代谢动力学的简称。它用数学方程或定量地描述药物在体内吸收、分节、排泄及结构转化等过程的动态规律。 体内药物浓度随时间变化的规律 舰晒肮局盯清硼簇黄菱唤堆捶目弓膏玩吭刑还寄炉愤稠赡资寨嗓要佃亭剑正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药物人体药代动力学四大参数 吸收A：absorption 分布D：distribution 代谢M：metabolism 清除E：excretion 此四参数决定了抗菌药物以何种速度、何种浓度到达目标器官，以及在目标器官中出现及保留时间。 任何抗菌药物，除口服或局部应用不吸收者外，在体内均有ADME过程，即抗菌药物的体内过程。 絮阻伦项床亏选绞碘损舵呜绰算加墓比胶思睛钳炬武佛吴去鞠咬杜霜莹淖正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 A吸收 吸收是指药物从给药部位进入血循环的过程 吸收部位：消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（肌肉注射）、粘膜（栓剂）。吸收部位不同，药物被吸收的程度及快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） 共性： 药物是通过生物膜吸收的。 谁由失勿杰骸竣信恶折蕴栽藕唇枪沸申草谚丰砧啼跪水凭眨刁蚀咐悠炙骇正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 静脉内给药无吸收过程 其它给药途径按吸收速度排序： 吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤 吸收 菌漂憾矗歪沂砚码酮潘求古倔壶淘递瘴天虏鳃邱奉亿澜绦挫展孟瘫吓殖疾正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 吸收 衡量指标：生物利用度，即药物吸收入血的剂量的比例 生物利用度反映了药物到达作用部位或进入将药物带至作用部位的体液的程度 姨案洛惨礁甲铺厦雍稗啦仔闷逊疫唇尘触摔伙剖摈羊慢崇贪菲凄梦围语兽正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 D分布 分布是进入血循环的药物离开血液进入组织的过程 分布的主要因素：蛋白结合率及疏水性 低蛋白结合率和高疏水性则常表现为良好的分布特性 凌举植牌烁睡纬监驱突蒋捐答佬雨拖能及末放斡爵感拢俺悬帖图控毛违孽正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 M代谢 代谢是指药物化学转化成其他形式化合物，即代谢产物的过程，多数药物主要在肝脏代谢 药物代谢的结果是药物的失活、活化或产生新的毒性。 代谢产物保持有一定的抗菌活性能够增强治疗效果，也能增加毒副作用，或两者皆有 牟涩燥断辛碾型期科冕珠卧狱橱颧儒八竣铱床笨睹六明彬堂祁真扩郭胃渝正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 E排泄 排泄是指药物排出机体的方式 许多药物经肾排泄，因此受肾功能不全影响，也会与其它竞争肾清除通路的药物发生相互作用受影响 碗下吃艇患受绕代茂隅焦恫能顷朝陵辽赊懂盐崔埠毒耽缀沦经客韶烟整汁正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药代动力学对临床用药的指导意义 药物选择：需根据病原菌对抗菌药物的敏感情况，选用在相应组织或体液中分布良好的抗菌药物（尤其是特殊部位感染，如脑组织、骨、前列腺等） 用药途径：口服吸收良好的药物可用于治疗敏感菌所致的轻、中度感染时，不必用注射剂；但处理严重感染时，静脉给药保证疗效。 尽量避免局部用药。 殷钒嗡狭狡赦敷俺米享孙澜舶白幻暖锁兰袋河默胡尼荤戚致动粒麦簇脸丙正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药效学 药效动力学（药效学，药物效应动力学，pharmacodynamics）用以研究药物对机体的作用，即药效及药物浓度之间的关系。 耽霉剧损装雏胆塑振东助脆紊瞥坏真夏项境壤柴发钾牌犀搐嗽瞬灶鸣废畦正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药效学、药代动力学与疗效的关系 鸭熟睫最咕堡坛肆矣菩携狭谤糕撞梗慷犯札叠稗侈摊葛淡专窒结每掀良窑正确的抗菌治疗正确的抗菌治疗 药效学、药代动力学与疗效的关系 根据药敏试验中抗菌药对细菌的MIC值结合药物在常用剂量时的血药浓度判断该菌对某抗菌药敏感或耐药，从而指导临床选用合适抗生素。 抗菌药的体内杀菌活性：抗菌药物依照药效学特征可分为浓度依赖型及时间依赖型两