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- 2017-12-28 发布于江苏
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第7章 神经退行性疾病治疗药物课件
第七章 神经退行性疾病治疗药物;前言;第一节 抗帕金森病药;;多巴胺在体内生物合成和代谢途径
;多巴胺替代物;1) 有一个手性中心,临床用L-左旋体。 用于帕金森症的治疗。
2)本品具有邻苯二酚(儿茶酚)结构,极易被氧化变色。注射液常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧化剂。
3)左旋多巴在体内透过血-脑屏障进入脑中,经代谢转化为多巴胺,发挥药效。 口服左旋多巴只有不到1%能进入到中枢神经系统,因此多与外周酶抑制剂药如卡比多巴和苄丝肼合用;外周脱羧酶抑制剂;多巴胺D受体激动剂;盐酸罗匹尼罗;合成路线:;盐酸普拉克索;合成路线;其他酶抑制剂;谷氨酸受体拮抗剂;其他药物;2.抗抑郁药;3. 腺苷受体拮抗剂;第二节 抗阿尔茨海默病药物;(二)胆碱能系统改善药物
根据胆碱能损伤学说,胆碱能神经元的损伤,脑内乙酰胆碱的运输,合成,释放,摄取减少,是造成AD患者学习和记忆力衰退的重要病因。
1. 乙酰胆碱酶抑制剂(AChEI), 是目前临床上主要用于治疗AD的药物,其疗效最明确,应用最广泛, 代表药物有他克林,石杉碱甲,氢溴酸加兰他敏,盐酸多奈哌齐,利凡斯的明等。;(1)他克林:可逆的乙酰胆碱酶抑制剂,第一个AD治疗药物,毒性大。
(2)石杉碱甲:我国科学家从石杉属植物中分离得到的生物碱,为高效, 高选择性的乙酰胆碱酶抑制剂。
(3)氢溴酸加兰他敏: 可逆的脑乙酰胆碱酯酶抑制剂。 还可改善学习能力,记
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