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乐瑞卡(普瑞巴林胶囊) 【药品名称】 商品名称：乐瑞卡 通用名称：普瑞巴林胶囊 英文名称：Pregabalin Capsules 【成份】 普瑞巴林 【适应症】 癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin　1、广泛性焦虑障碍 （Generalized Anxiety Disorder GAD）　2、糖尿病性外周神经病 （Diabetic Peripheral Neuropathy DPN）　3、疱疹后神经痛 （Post-herpetic Neuralgia PHN）　4、纤维肌痛综合征 （Fibromyaigia Syndrome FMS）　5、癫痫的辅助治疗 【用法用量】 本品可与食物同时服用，也可单独服用。本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。 【不良反应】 主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及思维异常(主要为集中精力困难/注意困难)。参见产品说明书。 【禁忌】 对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。 【注意事项】 本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。本品可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用 【药物相互作用】 不被细胞色素P450系统代谢，因此，很少与其他药物发生相互作用。体外研究显示 其浓度1000umol.L-1 时对CYP1A2，2A6，2C9，2C19，2D6和2El或 3A4无抑制作用；也不影响抗癫痫药(如丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、酰胺咪嗪、苯巴比妥、托吡酯)、口服避孕药、口??降糖药、利尿剂、胰岛素等的药动学。本品与氧可酮同用时，其识别功能降低，运动功能损伤增强。与劳拉西泮和乙醇也有相加作用。 Pregabalin已在欧洲获准用于中枢性神经痛的治疗。 　　辉瑞（Pfizer）制药公司的Pregab 【药理作用】 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA，GABAB或苯二氮类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。 【贮藏】 密封保存。 【批准文号】