2017年10月执业药师考试药学知识二考点精华复习(第十六章).docVIP

2017年10月执业药师考试药学知识二考点精华复习（第十六章） 2017年执业药师考试时间在10月14日-15日，离考试时间已经不多了！考生要好好报考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！ 　　第十六节　抗真菌药 　　真菌感染分为： 　　浅表部真菌病——表皮、毛发和甲板; 　　侵袭性真菌病——侵犯真皮、黏膜和内脏。 　　足癣(脚气) 　　甲癣(灰指甲) 　　头癣 　　―、药理作用与临床评价 　　(一)作用特点 　　1.多烯类——两性霉素B、制霉菌素。 　　机制——与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏，无用物或对其有毒物质内渗——真菌死亡。 　　我们会反复用到的一张图TANG 　　损伤真菌细胞膜，使其他药物更易进入真菌细胞内 　　——因此与其他抗真菌药合用可出现协同作用 　　(乘虚而入TANG)。 　　——真菌能灭，为什么细菌就杀不死呢? 　　答： 　　细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 　　【那么，问题又来了TANG】 　　会把人体细胞膜破坏了么? 　　答：会—— 　　人体肾小管细胞和红细胞的细胞膜上含有类固醇——肾损伤和红细胞膜损伤。 　　(1)两性霉素B——广谱、强大——深浅皆可TANG。 　　危重深部真菌感染的唯一有效药。 　　局部——指甲、皮肤黏膜——浅部真菌; 　　静滴——真菌性肺炎、心内膜炎、尿路感染; 　　鞘内注射——真菌性脑膜炎; 　　口服——肠道真菌感染。 　　其他——利什曼原虫。 　　美中不足——肾毒性较大! 　　脂质体两性霉素B——提高抗真菌活性，降低肾毒性。 　　(2)制霉菌素 　　对念珠菌属的抗菌活性强，其他也有效。 　　也可作为术前预防真菌感染的用药。 　　2.唑类——深浅均可TANG。 　　机制——抑制真菌细胞膜重要成分麦角固醇的合成，使细胞膜屏障作用发生障碍。 　　广谱——多数表浅部和深部真菌有效，目前抗真菌治疗的主力军。 　　我们会反复用到的一张图TANG 　　(1)酮康唑——广谱。用于多种表浅部和深部真菌感染。 　　(2)氟康唑——比酮康唑强5～20倍。能进入脑脊液。对肝药酶的抑制作用最小，毒副作用较少较轻，治疗指数最大。用于全身性或局部念珠菌、隐球菌等真菌感染以及预防。 　　(3)伊曲康唑——不易进入脑脊液。在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血浆高10倍以上。 　　用于手足癣、体癣、股癣等表浅部和系统性念珠菌病、曲霉菌病等深部真菌感染。 　　(4)伏立康唑——抗菌活性为氟康唑的10～500倍，抗白色念珠菌和双相型真菌的作用尤为突出。 　　对耐氟康唑、两性霉素B的真菌仍有效。 　　3.丙烯胺类——特比萘芬、萘替芬、布替萘芬。 　　机制——抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧酶，导致真菌细胞膜的屏障功能受损。 　　特比萘芬——皮肤癣菌病——首选。 　　广谱，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病。 　　4.棘白菌素类——卡泊芬净、米卡芬净——深。 　　作用机制——抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少——细胞壁结构破坏——死亡。 　　抗菌谱较广。A.念珠菌——杀菌; 　　B.曲霉菌——抑菌; 　　皮肤癣菌、隐球菌——无效。 　　5.氟胞嘧啶——深。 　　机制—— 　　①通过真菌细胞的胞嘧啶渗透酶被摄入真菌细胞内，在真菌细胞内转变为活性产物氟尿嘧啶，与尿嘧啶结构相似，进而可取代RNA中的尿嘧啶——干扰蛋白质的合成; 　　②阻断胸腺嘧啶合成酶——抑制DNA合成。 　　易透过血-脑屏障。 　　念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真菌——抗菌。 　　不足——极易产生耐药性，极少单独用药，主要与两性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。 　　6.灰黄霉素抗生素类——灰黄霉素等。 　　机制——抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。 　　应用——浅——皮肤癣菌。 　　深部真菌和细菌——无效。 　　【重要总结1】抗真菌药物分类与机制TANG 　 　 机制 多烯类 两性霉素B、制霉菌素 损害真菌细胞膜的屏障作用 唑类 咪唑类（酮康唑）、 三唑类（伊曲康唑） 丙烯胺类 特比萘芬（浅为主） 棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净（深） 抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成 嘧啶类 氟胞嘧啶（深） 干扰真菌DNA和蛋白质合成 其他 灰黄霉素（浅） 干扰真菌的DNA合成和有丝分裂 【应试记忆】奶粉浅黄色，水井一定深。TANG 多烯类 两性霉素B、制霉菌素 唑类 咪唑类（酮康唑）、三唑类（伊曲康唑） 丙烯胺类 特比萘芬（浅为主） 棘白菌素 卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬