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药理学考试要点 药动学：将药物应用于机体、在药物影响机体生理，生化功能，产生药理效应的同时，机体也作用于药物，即对药物进行处置。 药物的处置：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。 药物跨膜运输的类型：被动运输和主动运输 被动运输：指药物分子只能从高浓度一侧经细胞膜向低浓度一侧的转运过程。特点：浓度梯度和不耗能 内容：简单扩散、虑过（水溶扩散）、易化扩散（载体转运） 简单扩散：指药物由浓度较高的一侧向浓度较低的一侧转运。特点：不耗能、不需要载体、无饱和现象、不同药物之间无竞争现象 大多数药物是这种方式（简单扩散）进行跨膜转运。 药物的脂溶性在很大程度上受药物解离度和所处环境pH值的影响。 非解离型药物极性小，脂溶性高，易通过生物膜；解离型药物极性大，脂溶性低，难以通过生物膜。 注；当细胞膜两侧pH值不等时，简单扩散的跨膜转运规律如下：a,弱酸性药物易从酸侧进入碱侧，而弱碱性药物易从碱侧进入酸侧。b，当跨膜扩散达到平衡时，弱酸性药物在较碱侧的浓度大于较碱侧的浓度大于较酸侧而弱酸性药物在较酸侧浓度大于较碱侧。 主动运输（逆浓度梯度转运）特点：选择性、逆浓度差，耗能、饱和性、竞争性。 药物的吸收 吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。除静脉注射（含静脉滴注）外 首关消除（首关效应）现象：由胃肠道吸收的药物在进入门静脉后，首先要经过肝脏再进人体循环，某些药物在胃肠黏膜或第一次通过肝脏时，即可部分被代谢灭活，使进入人体循环的有效药量减少，药效降低。 影响药物在体内分布的因素：血浆蛋白结合、组织器官的血流量、药物的理化性质、药物与特定组织的亲和力以及某些特殊屏障。 血脑屏障、胎盘屏障（弱）、血眼屏障 药物代谢的部位：肝脏（主要）、胃肠道、肺、皮肤、肾脏 药物经生物转化后，其结局如下：灭活、形成活性代谢物、产生毒性代谢物。 药物经代谢转化为极性较强、水溶性较大的代谢产物，以利于排除体外。 药物经代谢后，由于极性增强，水溶性增大，故经肾小球虑过后进入肾小管就不易再通过被动转运被肾小管重吸收，因此很容易排出体外。正与药物被动转运的特点是一致的,故前后两段话没有矛盾。 血浆蛋白结合率对药物转运和药理均有很大影响。结核型药物脂溶性降低，分子半径增大，跨膜转运能力降低，也不被代谢和排泄。只游离型药物才能分布进入组织到达作用部位或代谢部位。 当机体连续应用一些药物时，能使要酶活性增强，进而使该药本身或其他药物的代谢加速，这种作用称为药酶诱导作用。具有药酶诱导作用的药物称为药酶诱导剂。 当机体连续应用一些药物时，能使要酶活性减弱，进而使该药本身或其他药物的代谢减慢，这种作用称为药酶抑制作用。具有药酶抑制作用的药物称为药酶抑制剂。 生物利用度（bioavailability,F）是表示药物到达体内循环的程度和速度的一种量度，是用于评价药物制剂质量、保证药物安全有效的指标。 一级动力学是指药物的消除（转运或转化）速率与血药浓度成正比，即单位时间内消除某恒定比例的药物量。其特点：消除半衰期是一个常数。 毛果芸香碱：激动M胆碱受体，血管舒张，心率和心脏传导减慢，胃肠平滑肌收缩，眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩，腺体分泌增加。 药理作用：a眼：缩瞳、降眼压、调节痉挛 b 腺体：汗腺和唾液腺的分泌增加。 临床：1.青光眼。2.对抗扩瞳和虹膜炎。吸收后的不良反应主要表现为M样作用，可用阿托平拮抗。 胆碱酯酶抑制剂：易逆性胆碱酯酶抑制剂（新斯的明）、难逆性胆碱酯酶抑制剂（有机磷酸酯类） 新斯的明：临床应用：1.重症肌无力2.手术后腹气胀及尿潴留 3.阵发性室上性心动过速4.肌松药过量中毒 有机磷酸酯类：急性中毒的解救原则：1.清除毒物，避免继续吸收2.对症治疗缓解症状3.使用特效解毒药如碘解磷定等，以恢复胆碱酯酶的活性。 M胆碱受体阻断药：阿托平、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托平：与Ach或其他M受体激动剂竞争M受体，阻止他们与受体结合，从而拮抗Ach和其他激动剂的效应。 药理作用：1.抑制腺体分泌。2.松弛内脏平滑肌。3.散瞳、升高眼内压和调节麻痹。4.解除迷走神经对心脏的抑制。5.（大剂量）对血管和微循环的影响。6.对中枢神经系统的作用。 临床：1.用于各种内脏绞痛。2.抑制腺体分泌。3.眼科（ a虹膜睫状体炎。 B验光配眼镜。）4.缓慢型心律失常。5.休克。6.解救有机磷酸酯类中毒。 东莨菪碱与山莨胆碱区别：前者有（镇静催眠）中枢作用。而后者有解除血管痉挛、扩张血管、抗休克等作用。 肾上腺素：能激动α 和β受体，产生α 和β受体兴奋的效应。 药理作用：1.心脏。2.血管。3.血压。4.平滑肌。5.代谢。 临床：1.心脏骤停。2.过敏性休克。3.支气管哮喘。4.与局麻药配伍及局部止血。 多巴胺：主要激动多巴胺受体，也可激动