治疗心功能不全的药物.PPT

* * 治疗心功能不全的药物 治疗心功能不全的药物 心功能不全 及 充血性心力衰竭 Congestive heart failure, CHF 早期（代偿期） 晚期（失代偿期） CO↓，交感N（+） 心脏前后负荷↑ 心肌收缩无力， 　　　　　　　　　　　　　CO↓，P↑， 　　　　　　　　　　　　 心肌耗氧量↑ RAAS（+），血管收缩 TPVR↑ 心脏扩大 治疗心功能不全的药物 [分类] 正性肌力药 强心苷 b1-R激动剂：多巴酚丁胺 磷酸二酯酶抑制剂：氨吡酮 减轻心脏负荷药 血管扩张药：硝酸酯类 ACEI 硝普钠 利尿药：氢氯噻嗪 强心苷 cardiac glycosides [来源]：玄参科、夹竹桃科植物 紫花洋地黄，毛花洋地黄 一级心苷：植物中原有的 二级心苷：提取过程经水解而得 治疗心功能不全的药物 ［体内过程］ 药物 起效时间 给药途径 t1/2 洋地黄毒苷 慢 PO 7 d digitoxin 地高辛 中 PO 36 hr digoxin 毒毛花苷K 快 iv 11 hr strophanthinK 治疗心功能不全的药物 [构效关系] 强心苷 苷元 糖 甾核 不饱和内酯环内酯环 治疗心功能不全的药物 治疗心功能不全的药物 治疗心功能不全的药物 正性肌力必需结构： C14的b构型羟基 C17为不饱和内酯环 作用强度和作用时间与糖的数目有关 C14的羟基与极性有关 [药理作用] 一 心脏 1 正性肌力作用 positive inotropic action （1）加强心肌收缩力，心肌张力↑，缩短收缩时间，心肌收缩敏捷 （2）明显增加衰竭心脏的CO，TPVR↓ （3）不增加甚至降低衰竭心肌耗氧量 治疗心功能不全的药物 治疗心功能不全的药物 细胞外 细胞内 Na-K-ATPase Na-K-ATPase G K+ Na + Ca+ Na+ Na+ ↑↑ 强心苷正性肌力作用机制 Ca+ ↑↑ [正性肌力机制] 强心苷与Na+ -K+ -ATPase结合，抑制酶活性，Na+ -K+交换受阻，细胞内Na+ ↑，膜内外Na+ 浓度梯度↓， Na+ - Ca+ 交换受阻，Ca+外流↓，细胞内Ca+ ↑，心肌收缩加强。 治疗心功能不全的药物 治疗心功能不全的药物 2 负性频率作用 negative chronotropic action 　　 　　舒张期延长，心脏休息充分 心肌自身供血↑ P↓ 利于衰竭 心脏恢复 机制：继发于正性肌力作用，使迷走神经兴奋。 3 对传导的作用 治疗量：↓窦房结自律性，中毒量，↑浦氏纤维的自律性