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氨鲁米特 Aminoglutethimide 安基导眠能、氨苯哌酮、氨苯乙哌酮、氨格鲁米特、氨基苯乙哌啶酮、氨基导眠能、奥美定、乙苯胺哌啶、AG、Aminoblastin、Aminoglutethimidum、Ba-16038、Biba-16038、Cytadren、Dlipten、Elipten、ND-1966、Orimenten、Orimeten 1．主要用于治疗晚期乳腺癌(绝经后及雌激素受体阳性者疗效较)、卵巢癌、前列腺癌和肾上腺皮质癌。 2．也可用于皮质醇增多症(库欣综合征)及肾上腺肿瘤所致的类 【药理】 1．药效学 本药为肾上腺皮质激素合成抑制药和抗肿瘤药。作为 在外周组织中，本药能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的 用于治疗库欣综合征时，本药可替代肾上腺切除术或垂体 用于治疗绝经后晚期乳腺癌，有效率约30％(对雌激素受体50％-60％)。治疗有骨转移者，疗效优于他 2．药动学 口服后吸收良好，生物利用度约为75％，1.5小时血(500mg)口服，血药浓度峰值(Cmax)9μg/ml；(每日125-250mg)口服，Cmax为0.5-1.5g/ml。单次用药后半衰期为12.5小时，治疗2-32周后，7小时左右。本药血浆蛋白结合率低(20％-25％)。主要经N-乙酰氨鲁米特。50％以药物原形25％以代谢物形式排泄，胆汁中排出量很低。 服药3-5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36-72小 【注意事项】 1．禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)儿童。(4)带状疱疹患者或有其它感染者。(5)肝、肾功能不全者。(6)甲(7)休克期不宜使用。(8)病情未控制的糖尿病(9)卟啉病患者。 2．慎用 (1)老人。(2)手术、创伤等应激情况(国外资料)。(3)低(国外资料)。 3．药物对老人的影响 老年人因肾功能减退，易致药物在体内蓄 4．药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘，有报道，孕妇 5．药物对检验值或诊断的影响 (1)血浆皮质激素、尿醛固酮浓(TSH)浓度可增加。(2)可导致低钠血症、高钾血 6．用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应检查血象(2)长期治疗应常监测甲 【不良反应】 1．神经系统 可有嗜睡、眩晕、头痛、失眠、共济失调、眼球震 2．消化系统 可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、便秘、腹泻以及 3．皮肤 可有皮疹、瘙痒。极罕见剥脱性皮炎、Stevens-JohnsonLyell综合征。皮疹常出现于用药后10-15日，多数持5日后自行消退。个别患者可致皮肤发黑。 4．呼吸系统 可有过敏性肺炎(肺嗜酸粒细胞浸润)。 5．血液系统 偶可出现白细胞减少、血小板减少以及全血细胞减 6．内分泌系统 个别有肾上腺功能减退(低钠血症、体位性低血)、甲状腺功能减退、女性男性化等。 [国外不良反应参考] 1．血液系统 可出现中性粒细胞减少或白细胞减少、血小板减 2．心血管系统 椐报道，可有低血压(包括直立性)和心动过速。 3．中枢神经系统 可有头晕、头痛、嗜睡。椐报道，3例患者中1例出现嗜睡。这些不良反应随着用药时间的延长而降低，可 4．代谢/内分泌系统 (1)偶有报道，长期用药者出现甲状腺肿大(2)肾上腺抑制：治疗库欣综合4周时，患者出现了。肾上腺功能不全(糖皮质激素和盐皮质)。(3)脂代谢异常：有报道，本药治疗乳腺癌(4)有 5．胃肠道 恶心和呕吐并不常见。 6．泌尿生殖系统 个案报道，l例患者使用本药(每次250mg,每4次，地塞米松每日lmg)治疗后很快出现了。肾衰竭(治疗时)。 7．肝 个案报道，l例患者使用本药(每次250mg，每日4次，氢40mg)治疗2月后出现了胆汁淤积性黄疸，停用l例患者出现了肝氨基转移酶升高。 8．呼吸系统 个案报道，可导致肺出血。 9．皮肤 本药常见的不良反应是一过性皮疹，随治疗的继续，该 10．肌肉骨骼系统 可出现肌肉疼痛，尚报道有系统性红斑狼疮。 药物-药物相互作用 1．香豆素类抗凝药、口服降糖药及皮质激素等药物可加速本药 2．本药 3．他莫昔芬可增加本药的不良反应，而疗效并不增加。 1．若出现严重药疹或药疹持续一周以上，应停药，并对症治疗。 2．因本药的肝酶诱导作用可加速其自体代谢，故连续服药2-6周2周 3．使用本药时，可合用氢化可的松，以阻滞促皮质素(ACTH)对 4．服用本药的女性应采取非激素方法避孕。 5．本药不适用于绝 【用法与用量】 成人 常规剂量 口服给药每次250mg，开始时每日2次，如无明显不良反l-2周后改为每日3-4次，每日总量不超过1000mg。8周后改为维持量：每次250mg，每日2次。用药的同时应服用20mg，每日4次，l-2周后减为每日2次。 [国外用法用量参考]