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从红根草化学基础研究 一类抗肿瘤新药沙尔威辛 CJ04 天然产物化学基础研究—fi 先导化合物的发现—fi 一类新药的研究策略 创新药物研发的捷径 张金生 中国科学院上海生命科学研究院药物研究所 上海浦东张江高科技园区祖冲之路555号,上海201203 摘要:通过对药用植物红根草的化学基础研究 从中分离鉴定了 50 多个二萜类化学成分 通过系统的药理筛选 发现了10 多个化合物具有各种不同的生物活性 对这些化合物作进一步 的药理研究及其生物活性评价后 发现其中的红根草邻醌对肿瘤细胞具有强的潜在抗肿瘤性质 並确定将该化合物作为先导化合物进行结构修饰和优化以期发现活性更强 毒性更低的全新结 构的化合物 通过结构改造共制备了20 多个红根草邻醌的结构改造产物 再通过抗肿瘤药理研 究 发现结构改造产物CJ04 对多种人癌肿瘤细胞株有很强的抑制活性 对多种动物实体瘤 O