第十二章 外用膏剂.ppt

第十二章 外用膏剂 含义、分类 经皮吸收机理、影响透皮因素 软膏剂常用基质 第一节 概 述 含义：用适宜的基质将药物制成专供外用的半固体或近似固体的一类剂型。 作用特点：保护、润滑作用；局部治疗作用；全身治疗作用等。 分类： 软膏剂：油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质软膏 硬膏剂：铅硬膏、橡胶硬膏、巴布剂膏、透皮贴剂 皮肤的构造 表皮 角质层：致密角质化细胞层层叠成，主要屏障。 透明层 颗粒层 棘层 基底层 真皮 皮下脂肪组织 角质层：位于表皮的最浅层，由几层到几十层扁平无核角质细胞组成，细胞质内充满嗜酸性的角蛋白，对酸、碱，摩擦等因素有较强的抵抗力。角质层的表面细胞常呈小片脱落，形成皮屑。角质层是表皮的最上层，由已经完全角质化的死细胞所构成的。这些紧密相连的死细胞，构成了最重要的保护屏障层。 　　质层内常有由皮脂腺分泌，用来防止皮肤脱水的皮质通过。角质层会不断地接受那些刚死亡的细胞，但它的厚度却始终维持不变，这是因为角质层细胞会不断脱落的缘故。在那些经常摩擦的部位（手掌、脚掌），角质层会加厚而形成茧。 经皮吸收机理 释放：药物从基质 皮肤、粘膜表面 穿透：表皮 真皮、皮下组织 吸收进入血液循环：血管、淋巴管 人体循环 经皮吸收途径 完整的表皮 毛囊、皮脂腺 汗腺 药物从基质中释放 表面皮质层 通过表皮 通过附属器官 皮质层 毛囊、皮脂腺 汗腺 细胞内 细胞间 活性表皮 真皮 毛细血管吸收 dQ/dt=KCDA/T 皮肤条件 应用部位 皮肤状况 皮肤温度和湿度 药物性质 基质性质 基质类型：O/W型＞W/O＞吸水性＞动物油脂＞植物油＞烃类基质 对药物亲和力 pH值：酸性、碱性药物 对皮肤水合作用的影响 附加剂：表面活性剂、促透剂 其他因素 第二节 软膏剂 概述 含义：指药物、药材细粉、药材提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。 作用：保护、润滑、局部治疗作用。 质量要求 常用的基质 油脂性基质 油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡 烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡 硅酮类（硅油） 羊毛脂-凡士林 改善凡士林的吸水性和渗透性 常用的基质 乳剂型基质 O/W 一价皂：钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸作用生成新生皂，为O/W型乳化剂。 [处方] 硬脂酸120g 单硬脂酸甘油酯35g 液体石蜡60g 凡士林10g 羊毛脂50g 三乙醇胺4g 尼泊金乙酯1g 蒸馏水加至1000g 三乙醇胺+部分硬脂酸 硬脂酸胺皂： O/W型乳化剂 单硬脂酸甘油酯：稳定剂、增稠作用 余硬脂酸：增加基质稠度 脂肪醇硫酸（酯）钠类：月桂醇硫酸钠 [处方] 鲸蜡醇250g 白凡士林250g 十二烷基硫酸钠10g 甘油120g 尼泊金乙酯1g 蒸馏水加至1000g 十二烷基硫酸钠：O/W乳化剂 鲸蜡醇：油相；辅助乳化、稳定作用；提高基质稠度 甘油：保湿剂；有助于防腐剂溶解 尼泊金乙酯：防腐剂 聚山梨酯类：吐温类 聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、柔软剂SG、乳化剂OP W/O 二价皂 亲水凡士林 [处方] 蜂蜡30g 硬脂酸30g 胆甾醇30g 白凡士林加至1000g 水溶性基质 聚乙二醇（PEG） 甘油明胶 纤维素衍生物 软膏剂的制备 基质的净化与灭菌：油脂性基质，加热熔融，趁热滤过，除去杂质，150℃灭菌1小时并除去水分。 制备方法与设备 研和法：油脂性半固体基质+药物；不宜加热的药物；少量不溶性药物。--常温下将药物细粉用等量基质研匀，或用适宜液体研磨成细糊状再加其余基质研匀。 熔合法：常温不能混匀的熔点不同的油脂性基质；主药可溶于基质或药材需用植物油浸提。--高熔点基质先加热熔化再加低熔点基质熔合，分次加入药物，搅拌至冷凝。 乳化法：乳化型基质。油相80℃，水相80℃，两相混合，搅拌至乳化完全并冷凝。 药物加入方法 ⑴不溶性药物、不经提取药物 最细粉 ①与少量基质或液体成分研成糊状再加其余基质研匀；②在搅拌下加入熔融基质。 ⑵可溶于基质的药物----用基质溶解 ⑶中药煎剂、流浸膏----浓缩后与基质混合；固体浸膏可先加少量溶剂调成糊状再与基质混匀。 ⑷共熔性组分---先共熔再与基质（