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- 2018-01-28 发布于江苏
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缓释和控释
第十七章 缓释和控释制剂;第一节 概述;控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义的控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内已零级或接近零级速度释放药物的制剂。;英文名称:;缓控释制剂的特点:;缓控释制剂的不足:;以扩散为主的缓、控释制剂,药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液,其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种:
1.水不溶性包衣膜
2.含水性孔道的包衣膜
3.骨架型的药物扩散;利用扩散原理达到缓、控释作用的方法:;释药系统决大多数取决于溶出或扩散,但某些骨架型制剂,骨架本身也处于溶蚀的过程,结果使药物??散的路径长度改变,形成移动界面扩散系统。
此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架,缺点则是由于影响因素多,其释药动力学较难控制。;(四)渗透压原理;只要膜内药物维持饱和溶液状态,释药速率恒定,即以零级速率释放药物。
胃肠液中的离子不会渗透入半透膜,故渗透泵型片剂的释药速率与pH值无关,在胃中与肠中的释药速率相等。
此类系统的优点在于其可传递体积较大,理论上,药物的释放与药物的性质无关,缺点是造价贵,另外对溶液状态不稳定
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