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* 中枢神经药 第九组 概念 中枢兴奋药 （central nervous system stimulants ）是能提高中枢神经系统机能活动的药物。 分类 可相对分为三类： 　 1、主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 　 2、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。 咖啡因 C8H10N4O2，属于甲基黄嘌呤类 (methylxanthines), 咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱。 1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤 咖啡因的生物合成途径 1、中枢作用： 1)小剂量(50-200 mg)选择性兴奋大脑皮质，思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作效率。 2)较大剂量(250-500 mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 3) 中毒剂量(大于800 mg)直接兴奋脊髓，引起惊厥。 2、心肌和平滑肌作用: 1）直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。 2）直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。 3）舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。 4）增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。 作用机制 1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。 3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。 不良反应： 1）心血管系统：大量服用咖啡因者可能与急性心肌梗死发病有关。另外可此起快速性心律失常和早搏。 2）神经系统：大剂量咖啡因可引起不安、失眠、神经过敏及震颤；也可产生类似焦虑性神经官能症的症状。 3）消化系统：大剂量咖啡因可致恶心及呕吐，咖啡因是胃酸分泌的强刺激剂，并可使十二指肠溃疡加重。 4）内分泌、代谢：咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游离脂肪酸增多。这可能由于咖啡困所致的应激作用。 5）对下一代的影响：大量服用咖啡因，自发流产，死胎及早产的发生率高，胎儿先天畸形发生率增大。 尼可刹米 尼可刹米， 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。 分子式C10H14N2O 药理作用：兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。 *