澳抒达环酯红霉素干混悬剂讲解课件.pptVIP

; 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类有12～16碳内酯环共同化学结构的弱碱性抗生素。因具有共同的内脂环化学结构而得名。1952年发现代表品种红霉素，目前市场上畅销的大环内酯类抗生素阿齐霉素、罗红霉素和克拉霉素都是其衍生物 ：;（1）.早期开发的主要大环内酯类抗生素： ??? 红霉素乙基琥珀酸酯(中国，英国，美国，日本药典有记载)；依托红霉素(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素乳糖酸盐(中国，美国，英国药典有记载)；红霉素抗坏血酸盐；红霉素硫氰酸盐，红霉素葡庚酸盐(英国药典有记载)；红霉素碳酸乙酯等。 ? ?（2）.近年来开发的主要大环内酯类抗生素 ???? 罗红霉素(Roxithromycin)、阿齐霉素(Azithromycin)、克拉霉素(Clarithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、氟红霉素(Flurithromycin)、环酯红霉素（Davercin）。 ;1、大环内酯类抗生素按化学结构分为： 　 （1）.14元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、 环酯红霉素、…… （2）.15元大环内酯类： 阿齐霉素 （3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、 　　　罗他霉素…… ; 抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。  （1）、过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、磺胺类等抗生素。  （2）、肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、林可霉素等。  ; （4）、白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。  （5）、恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。  （6）、神经系统损害：可表现为头痛、失眠、抑郁、耳鸣、耳聋???头晕以及多发性神经炎，甚至神经肌肉传导阻滞。多见于氨基威类抗生素，如链霉素、卡那霉素等，以及新霉素，多粘菌素B等。 ;3、大环内酯类抗生素的主要不良反应： （1）对肝脏的副作用：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复； （2）对前庭系统的影响：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复；  （3）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；  （4）胃肠道反应：部分药物可引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；  （5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射； （6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。; 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强； 对支原体、衣原体等作用明显增强； 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。;类别;6、国内常用大环内酯类抗生素比较;8、大环内酯类抗生素发展前景 ???? 据分析，今后红霉素及其衍生物系列产品的市场仍有较大的拓展空间，销售额还将不断增加，理由为： ???? （1）、红霉素特别是其衍生物疗效确切，抗菌谱广，抗菌活性强，既可口服，又可注射，不良反应小，对一些细菌感染的疾病有独特的疗效，如对军团菌肺炎和支原体肺炎、泌尿生殖系统感染（包括性病）等。此外，近几年我国革兰氏阳性菌的感染率又有所抬头，患病率增高，红霉素及其衍生物对该菌疗效尤为优良，后市用量将不断增长； ;? （3）、随着大环内酯类抗生素临床应用的增多，细菌对其耐药性也逐渐上升，使大环内酯类抗生素的应用受到一定限制。近年来随着对红霉素研究开发的深入开展，一些高效、长效，生物利用度好，各具特色的新型红霉素半合成衍生物具有更大的市场潜力； 　（4）、环酯红霉素就是新型大环内酯类抗生素中颇具潜力的代表。环酯红霉素结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安全，抗菌作用大于红霉素，具有抗菌谱广、高效、安全的优点。;? （5）、环酯红霉素市场潜力巨大 环酯红霉素的上市时间较晚，2006年下半年才开始大规模上市销售。但销售额增长迅速，发展势头迅猛。国内仅仅两家公司生产销售，上市不过两年多的时间，2007年全国市场的销售额就达到5600万