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注射用磺苄西林钠行业 新型青霉素类抗生素 ①抗生素简介 抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。 ①青霉素简介 青霉素类药物是世界上第一个应用于临床的抗感染类药物。它有抗菌谱广、活性强、低毒性和疗效显著的特点。青霉素类抗生素是从青霉菌培养液中提制的药物。由于青霉素是一种酸性物质，性质不稳定，通常用碱中和，酸碱中和之后的产物即为盐，所以青霉素通常以青霉素工业盐的形式存在。青霉素类抗生素有共同的β-内酰胺结构，作用于繁殖期细菌的细胞壁，属杀菌性抗菌素，具有高效低毒、选择性强、抗菌谱广、体内分布好的特点，故临床应用仍比较广泛。 青霉素分为天然青霉素和半合成青霉素两种 天然青霉素和半合成青霉素 A.天然青霉素：临床上使用的天然青霉素有五种，其中青霉素G 和青霉素V是临床上常用的品种。 天然青霉素主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如嗜血杆菌属。特点：杀菌强、毒性低、窄谱、具有耐药性、有过敏反应。 B.半合成青霉素：由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸、口服无效及不耐酶易被水解等缺点，为克服青霉素的诸多缺点，自20 世纪50 年代开始，人们对青霉素进行结构修饰，成功解决了青霉素的不耐酸、不耐酶和抗菌谱窄的问题，在口服、广谱、耐酶等半合成青霉素的研究上取得重大的进展。 目前通过改变天然青霉素 G 的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素。 半合成青霉素 A.耐酸青霉素类：包括青霉素V 和非奈西林，特点：耐酸可以口服，但不耐酶，抗菌谱与青霉素G 相同，抗菌活性较青霉素G 弱，故不宜用于严重感染。 B.耐青霉素酶类：主要包括甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。此组青霉素的特点：耐酸可以口服，耐酶，对G+细菌的作用不及青霉素 G，对革兰阴性肠道杆菌或肠道球菌亦无明显作用，主要用于耐青霉素G 的金葡球菌感染以及需长期用药的慢性感染。 C.广谱半合成青霉素：包括氨苄青霉素、海他西林、美坦西林等，此外阿莫西林、依匹西林、环己西林等。这类特点：耐酸可口服，不耐酶而对耐药金葡菌感染无效，对G+和G-细菌均有杀菌作用，但对G+菌的作用略逊于青霉素G，对绿脓杆菌无效。用途：氨苄西林主要用于伤寒、副伤寒，也可用于尿路和呼吸道感染。阿莫西林对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林。 D.对绿脓杆菌有活性的半合成青霉素类：包括羧苄西林、磺苄西林钠、替卡西林及5 个脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林、呋苄西林、哌拉西林钠和阿帕西林。特点：不耐酸不能口服，广谱且对绿脓杆菌作用较强。用途：主要用于治疗绿脓杆菌、大肠杆菌及其他肠杆菌科细菌所致的感染。 E.抗革兰氏阴性菌的青霉素类：包括：美西林、匹美西林、替莫西林等。主要对大肠杆菌科细菌有良好作用，对革兰氏阳性菌、绿脓杆菌和类杆菌属多无抗菌活性。 ②我国青霉素制剂市场规模分析 近几年由于受国家政策和新产品推出速度较慢的影响，尤其是高效、耐酶的青霉素类产品受工艺技术难度大的影响，产品推入市场较慢以及耐药性较高等因素的影响，青霉素类的总体市场规模增速略有放缓，2009 年同比增长15.41%，低于整个抗生素用药市场的增长速度。 磺苄西林钠 磺苄西林钠最早是由日本武田药品公司研究所研制，该药品的国外专利批准日时间为1972 年11 月5 日，保护期为20 年，专利于1992 年11 月5 日到期。我国于1985 年实现了磺苄西林钠原料药的仿制，但由于磺苄西林钠酰胺侧链合成的难度较大，相关技术水平一直无法实现大规模工业化生产。2009 年，国内少数企业在磺苄西林钠的大规模合成工艺上取得技术突破，产量开始逐渐增加。 磺苄西林钠属于半合成类青霉素，相比于其他类型青霉素具有抗菌谱广、对β-内酰胺酶的稳定性更高、体内的吸收度和生物利用度更好等优点，但是该药物与其他青霉素类药物一样，在临床应用时可能产生过敏反应，需要在应用前进行皮试。另外，该药物可能产生的其他不良反应还有：肌注区可发生周围神经炎、治疗梅毒或其它感染时可有症状加剧现象、偶可产生中性粒细胞和白细胞减少、少数患者使用后可出现肝酶升高、消化道不良反应、治疗期间可出现革兰阴性杆菌或白念珠菌感染等，但在国内外临床应用中未见死亡及其它事故的相关报道。磺苄西林钠为广谱半合成的抗假单胞菌青霉素，其作用机制与其它青霉素类和头孢菌素类等β-内酰胺抗生素相似，通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。磺苄西林抗菌谱广，对铜绿假单胞菌、变形杆菌、流感杆菌、肠杆菌等革兰阴性菌，葡萄球菌属