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T3P—丙基磷酸酐
®T3P — 丙基磷酸酐
偶联试剂的未来
在制药和精细化工领域,偶联和脱水是在经济生产高纯度酰胺和酯的关键时刻所需的
®
合成工具。 T3P是这一技术的前沿,是一种高选择性的偶联试剂。
® ®
T3P是一个形成酰胺/肽键的优越试剂。 T3P极易使用,并具有优秀的反应选择性和低
差向异构化作用,因此所得产品的纯度和收率都较高。由于它的特性,可不必使用HOBt类
1 ®
的易爆危险的试剂。 此外, T3P试剂是真正“绿色”的——无毒,无过敏性/无致敏性,
副产所得的盐是安全的,并能完全溶于水中。反应结束时,可通过水洗容易地除去这些盐。
在其他聚合反应中,®T3P也有良好地表现,如酯化反应。另外,它还可作为一个温和的试
剂进行醇的氧化和洛森重排(Lossen rearrangement )。可根据要求提供详细的应用资料包。
可根据客户要求提供50%或其他浓度的各种不同溶剂的®T3P溶液。
纯化 产率 差向异构化 毒性 价格/克 综合
®
T3P ●容易 ●高 ●低 ●低 ●中等 ●●●●●
EDC (WSC ) ●容易 ●中等 ●中等 ●高 ●中等 ●●●●●
TBTU/HBTU ●难 ●高 ●低 ●中等 ●中等 ●●●●●
PyCloP ●难 ●高 ●低 ●中等 ●非常高 ●●●●●
BOP ●难 ●高 ●低 ●非常高 ●高 ●●●●●
DCC/HOBt ●非常困难 ●中等 ●中等 ●高 ●低 ●●●●●
DCC ●非常困难 ●低 ●高 ●高 ●低 ●●●●●
®T3P的新近研究
®
无论你是需要一个偶联试剂还是一个脱水剂, T3P均表现出生产效率,可更加有效地
使用设备,同时通过更加经济地使用原料提高了收率。与此同时,,®T3P无毒,无过敏性,
使用方便,并且可以高选择性地产生高纯度的产品。
反应机理
®T3P可将羧酸上的氧原子转变为一个离去基团。在工业上,可利用廉价的水进行后处
理,方便地萃取出离去基团形成的副产物。高选择性和简易纯化后较小的产品损失所产生的
收率优势使®T3P多用于后期的合成步骤,尤其是合成多手性中心的分子。
®T3P偶联:易于纯化(仅有水溶性的副产物)
®T3P:偶联性能领先
®
对 T3P和其他肽偶联试剂在制备九肽药物的性能方面进行了比较,在收率和低差向异
构化方面,®T3P要优于其他试剂。
收率 差向异构化
®
T3P 86.6 1.8
DCC/HOBt* 60.5 5.9
EDC/HOBt* 67.3 11.1
TBTU 53.2 9.1
HBTU 65.6
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