多烯紫杉醇纳米制剂的研究进展.pdfVIP

药学研究 -JoumalofPharmaceuticalResearch2013Vo1．32No．I · 45 · 多烯紫杉醇纳米制剂的研究进展 程树仓 ，庞 鑫，翟光喜 (山东大学药学院，山东济南250012) 摘要 ：多烯紫杉醇作为一种重要的细胞毒性因子，对多种癌症具备 良好的临床疗效，但 因其本身及市售制剂 溶媒所引发的不 良反应而使临床应用受到限制。为了改善这一现状 ，用纳米载体传递多烯紫杉醇的研究得到广泛 关注。本文综述 了近年来多烯紫杉醇纳米制剂的研究进展 ，对当前研 究中的问题进行探讨 ，以期为新型多烯紫杉 醇纳米制荆的开发和应用提供参考。 关键词：多烯紫杉醇；脂质体 ；胶束；纳米粒；纳米乳 中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：2095—5375(2013)01—0045—005 Research progressOilnanoformulationsofdocetaxel CHENG Shu-cang，PANG Xin，ZHAIGuang—xi (SchoolofPharmaceuticalSciences，ShandongUnive~ity，Jinan250012，China) Abstract：Asoneofthemostimportantcytotoxicagents，docetaxel(DTX)hasgoodeffectonmanykindsofcancerin clinic．However，thesideeffectscausedbyDTX anditssolventhaveconsiderablyovershadoweditsclinicaluse．Tosolvethis problem ，studiesonapplicationofnanocarriersindeliveryofDTX havebeenwidelyconcerned．Thisarticlereviewedthere— searchprogressofnanoformulationsofdoeetaxelanddiscussedsortieproblemsinthecurrentstudy，providingreferencefi)r thedevelopmentandutilizationofnovelnanoformu[ationsofdocetaxe1． Keywords：Doeetaxel；Liposome；Micelle；Nanoparticle；Nanoemulsion 多烯紫杉醇是由太平洋红豆杉提取物 (紫杉醇)经半合 关。细胞毒性实验中，以市售Taxotere、传统脂质体、PEG化 成所得的类似物，较紫杉醇有更好的水溶性…，它能够扰乱 脂质体以及 TPGS修饰的脂质体孵育 c6神经胶质瘤24h 微管的解聚和组装，抑制抗细胞凋亡因子 Bcl2，促进 Bax蛋 后 ，其半抑制浓度 (IC。)分别为37．04、31．o4、7．70和5．93 白的表达，从而诱导细胞凋亡 J，具有广谱抗癌活性，主要 g·mL～。该结果表明TPGS修饰的脂质体在体外显示了 用于乳腺癌、非小细胞肺癌 、卵巢癌等实体癌的治疗 ，已成为 较好的细胞毒性。 首选的一线二线抗癌药物 。然而，由于多烯紫杉醇 的水 1．2 叶酸受体靶向的脂质体 叶酸作为一种常见的配体， 溶性差 ，组织分布选择性低，清除快以及市售制剂的严重副 在主动靶向药物传递系统中研究广泛。为了更好的靶向作 反应 ，其临床应用受到了极大的影响L4,5]。为了降低毒副反 用于肿瘤组织，可将叶酸与PEG偶联后制成PEG修饰的多 应，增强多烯紫杉醇的抗癌活性 ，近年来用纳米载体传递多