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胺碘酮的静脉应用 武汉大学人民医院心内科 李庚山 胺碘酮的药理作用(一) 胺碘酮的药理作用(二) 胺碘酮的药代动力学 半衰期长,长期口服后半衰期可达60余天, 具有高度脂溶性,广泛分布于肝、肺、脂肪、皮肤等组织 主要通过肝脏代谢,几乎不通过肾脏清除肾功能不全者应用安全,而肝功能损伤者应用须谨慎 静脉注射1~2h内起效,迅速再分布至组织中,血药浓度下降快,因此血浓不能预示临床治疗效果 主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性 胺碘酮的静脉应用要点 负荷剂量(>10分钟) 静脉滴注维持 复发或首剂无效者可追加负荷量 静脉应用胺碘酮最好不要超过3~4天,应特别注意使用大静脉,最好是中心静脉给药 静脉应用胺碘酮时详细记录当日静脉用量、口服用量、总剂量、累计剂量、血压、心率、心电图重要指标(PR、QRS、QT、QTC) 胺碘酮的静脉应用指征 需要在较短时间(<30分钟)内发挥抗心律失常作用 血流动力学稳定的宽QRS波心动过速,尤其心梗后 无脉搏室速或室颤 急性房颤48h内复律,静脉负荷后再口服,有利于复律和维持窦律 急性房颤,不能控制心室率者 心脏手术围手术期控制房颤、房扑、室性心律失常等 静脉应用胺碘酮急救治疗快速室性心律失常 单形性室速、不伴QT间期延长的多形性室速、未能明确诊断的宽QRS波群心动过速的药物复律 室速电复律后预防复发 口服剂量过低而致室性心律失常复发 尤其适用于心功能不全者 胺碘酮的静脉应用方法 连续3次电除颤 胺碘酮的静脉应用方法 胺碘酮治疗7天(含)以内房颤 胺碘酮治疗7天以上房颤 静脉应用胺碘酮在房颤复律中的应用要点及方法 静脉应用胺碘酮治疗心肌梗死合并心律失常 AMI并发急性房颤如血流动力学稳定可静脉推注胺碘酮,或复律后不能稳定维持者可静脉推注胺碘酮,并可减慢心室率 AMI并发房扑多为暂时性,胺碘酮应用原则与房颤相同 AMI并发其他室上性心律失常的胺碘酮治疗指征尚未确定 AMI并发持续单形性室速,如血流动力学稳定,静脉注射胺碘酮为首选 静脉应用胺碘酮治疗心力衰竭合并心律失常 心衰高危患者,特别是室上性心律失常发作者,从胺碘酮预防治疗中可获益 器质性心脏病、左心功能不全、左室肥大、室内传导障碍者发生室性心律失常,只能选用胺碘酮作为防治药物,因其静脉注射或口服均基本不影响心功能状态、心室内传导,基本无促心律失常作用 胺碘酮与某些抗心衰药物合用,尤其与利尿剂、洋地黄合用,可能表现出促心律失常作用,甚至发生尖端扭转性室速 胺碘酮由静脉过渡到口服的方法 目前没有严格的药理学试验知道静脉与口服的接替方法 原则上静脉应用的时间越长,剂量越大,口服的开始剂量越小 静脉使用胺碘酮的当天即可开始从常规负荷量起始口服 静脉应用胺碘酮的不良反应 低血压和休克 心律失常 静脉炎 心力衰竭 其他:过敏,头昏,恶心、呕吐 静脉应用胺碘酮的不良反应 黄德嘉等:胺碘酮静注治疗12例顽固性室性和室上性心动过速,4例发生严重低血压和休克 Edward和Kosinski等:对12例患者的研究显示2例发生低血压,且系继发于心排血量降低 与负性肌力和扩张血管有关,可静脉滴注升压药如多巴胺、间羟胺,胺碘酮减量后血压可恢复 静脉应用胺碘酮的不良反应 ——心律失常 静脉应用胺碘酮的不良反应 李丽君等:胺碘酮静注治疗68例急诊危重症合并快速性心律失常,1例出现严重静脉炎,停药并局部热敷可痊愈 杨艳敏等:胺碘酮静注治疗24例顽固性、持续性室性心律失常,6例出现静脉炎,改由深静脉给药后未再出现 胺碘酮外周静注浓度勿超过2g/L,否则可发生局部静脉炎 可选择中心静脉给药 静脉应用胺碘酮的不良反应 Edward和Kosinski等:对12例患者的研究显示1例发生肺水肿 使用利尿剂后15min内血流动力学恢复 静脉应用胺碘酮的不良反应 过敏:李培杰等在静注心律平治疗1例室上速失败后静注胺碘酮,出现胸闷、憋气、窒息感,BP 80/50mmHg,端坐呼吸、唇绀,双肺哮鸣音,球结膜水肿,考虑速发型过敏反应,静注地塞米松10mg抗过敏治疗迅速缓解 头昏、恶心、呕吐 * * —多通道阻断剂(表现I~IV类抗心律失常药物电生理特性) 钠通道阻断剂:轻度阻断失活态钠通道,心率快时阻断作用强(频率依赖性),但无I类药物的促心律失常作用 钾通道阻断剂:同时抑制IKs(逆频率依赖性)及IKr (频率依赖性),抑制IKur及IK1,延长APD,但不诱发后除极电位,基本不诱发尖端扭转型室速 钙通道阻断剂:阻断L型钙通道,抑制早后除极和迟后除极,但基本无负性肌力作用 受体阻断剂:非竞争性阻断a和b受体,扩张冠脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力,但无b受体阻滞的不良反应 静脉应用不表现III类抗心律失常药物的作用,而表现为I、II、IV类抗心律失常药
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