抗过敏药和抗溃疡药重点培训.ppt

“我们接到公司的电话, 说甲硫咪脲遭到禁用。之后,我们不得不牵着手过河,因为深怕有人会跳河,每个人都沮丧得不得了。” 关于西咪替丁 西咪替丁是第一个上市(76年,英国)的H2受体拮抗剂,一经问世即成为治疗溃疡的首选药物,刚上市时的价格是20美圆/100粒,是第一个每年销售额超过10亿美圆的药物,以后在世界上100多个国家获准上市。但后来发现,长期应用可以引起轻微的性功能障碍及乳房发育。 关于西咪替丁 2、呋喃类 有效 无效 6、哌啶类(为目前非镇静性抗组胺药物的主要类型) 结构通式 二、H1受体拮抗剂的构效关系(SAR) 1、原子间距 乙二胺类: 0.48-0.6nm 哌嗪类: 0.56-0.58nm 丙胺、氨基醚类:0.6-0.68nm 吩噻嗪类: 0.48-0.56nm 2、芳环部分 3、尾部 4、异构体 光学异构 活性右旋体大于左旋体 且手性 原子靠近芳环时有选择性 几何异构 活性反式大于顺式 1、马来酸氯苯那敏 2、赛庚啶 3、阿斯咪唑 三、合成 马来酸氯苯那敏 返回 赛庚啶 返回 邻苯二甲酸酐 苯亚甲基苯酞 阿斯咪唑 返回 邻苯二胺 4-异硫氰基-1-哌啶甲酸乙酯 第二节、抗溃疡药 (Antiulcer Drugs) 　　消化