尼莫地平自微乳化释药系统的研制.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究报告　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 尼莫地平自微乳化释药系统的研制 １ １，２ ３ ３ １ 苏卫 　陈鹰 　董少华 　胡晓　胡静波　（１．南方医科大学　广州５１０５１５；２．广州军区武汉总医院；３．湖北中医 药大学） 摘　要　目的：研制尼莫地平（ｎｉｍｏｄｉｐｉｎｅ，ＮＭ）自微乳化释药系统（ＳＭＥＤＤＳ）。方法：以溶解度，相容性试验、自乳化效率及 伪三元相图法筛选最佳油相、表面活性剂及助表面活性剂；以星点设计效应面法优化处方；对ＮＭＳＭＥＤＤＳ分散后粒径、体外 溶出度及初步稳定性进行考察。结果：经处方筛选和星点效应面法优化得出最佳处方为：Ｃａｐｔｅｘ２００Ｐ，ＣｒｅｍｏｐｈｏｒＥＬ，Ｌａｂｒｏｓｏｌ 分别为油相，乳化剂和助乳化剂，比例为３０∶４７∶２３；ＮＭＳＭＥＤＤＳ的粒径分别为３３．８±３．４２ｎｍ，１ｈ累积溶出百分率为 ９８．８３％，约为市售片剂的３．８４倍；经高温（６０℃）、低温（４℃）、强光（４５００±５００）Ｌｘ考察１０ｄ，除强光可引起ＮＭ含量降低外， 其他各项指标均无明显变化。结论：该处方及工艺筛选、优化法简便可行，容易控制，制备得到的ＮＭＳＭＥＤＤＳ体外溶出度显 著增加，稳定性较好，