依他尼酸片说明书10.docVIP

依他尼酸片说明书 【药品名称】 通用名:依他尼酸片 曾用名： 商品名: 英文名:Etacrynic Acid Tablets 汉语拼音:Yitanisuan Pian 本品主要成分及其化学名称为:主要成分：依他尼酸 化学名称：[4-（2-亚甲基-1-氧代丁基）-2,3-二氯苯氧基]醋酸。 其结构式为： 分子式：C13H12Cl2O4 分子量：303.14 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 同呋噻米。（1）对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与依他尼酸等袢利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na＋、C1－浓度升高，而髓质间液Na＋、C1－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、C1－排泄增多。由于Na＋重吸收减少，远端小管Na＋浓度升高,促进Na＋-K＋和Na＋-H＋交换增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，依他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。 （2）对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 【药代动力学】 口服吸收迅速完全。血浆蛋白结合率高。口服和静脉注射作用开始时间分别约30分钟和5分钟，作用达峰时间分别为2小时和15~30分钟，作用持续时间分别为6~8小时和2小时，67%经肾脏排泄，33%经胆汁和粪便排泄，其中20%为原形排泄。 【适应症】 1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 【用法与用量】 1.成人 治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午一次顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg，直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg，最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50～200mg，每日或隔1～2日服用1次。 2.小儿 2岁以上小儿起始剂量为每日25mg，口服，按需要加量25mg。 【不良反应】 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过敏反应（包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停）、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋塞米轻。有较强的耳源性毒性，目前临床上较少用。 【注意事项】 （1）交叉过敏 未见与磺胺类包括噻嗪类利