β受体阻滞剂在心律失常治疗中应用.pptVIP

美多心安（Metoprolol） 又称美托洛尔，倍他乐克，选择性b1受体阻滞剂 药代动力学 生物利用度：50% 起效时间：0.5~1小时 达峰时间：1~2小时 半衰期： 3~6小时 服用方法：50~100mg，Bid，缓释剂200mg，Qd 作用：与氨酰心安相同 国内常用的b受体阻滞剂使用方法 * 比索洛尔（Bioprolol） 高选择性b1受体阻滞剂，即康可、博苏 药代动力学 生物利用度： 达峰时间：2~3小时 半衰期： 10~12小时 服用方法：2.5~10mg，Qd 国内常用的b受体阻滞剂使用方法 * 口服b受体阻滞剂的选择 美托洛尔 阿替洛尔 比索洛尔 国内常用的b受体阻滞剂使用方法 * b受体阻滞剂在各种心律失常中的应用 * b受体阻滞剂在心律失常中的应用 一、窦性心动过速 目的：降低伴有症状性窦速的心率 级别：I类 C级 伴有以下情况时，在治疗基础病的同时需治疗 1）高血压 4）心衰 2）心肌梗死 5）嗜铬细胞瘤 3）甲亢 6）不良性窦速 * 二、室上性心律失常 1、手术后及交感张力增强伴发的房早，转复局灶性房速并预防复发，但对肺心病伴发混乱性房速无效，禁忌 2、室上性心动过速 常静脉给药，作用： 转复：对房室结依赖性的PSVT效果好 减慢心率 有助于刺激迷走神经，有效终止室上速 口服给药预防复发，对激动、运动引发者长期有效 3、交界区心动过速 对局灶性、非阵发性心动过速有效 b受体阻滞剂在心律失常中的应用 * 1）心脏的选择性 心脏选择性?受体阻滞剂主要作用于心脏的?1受体，特点如下： 作用强：同一剂量可产生同样或更大的心脏作用 更安全： 对?2受体的作用甚少，保护了?2受体的扩血管作 用，较少引起因阻滞?2受体的副作用：如诱发支气管哮喘、低血糖、雷诺氏反应 耐受性强：对代谢的紊乱作用较小，可长期服用。剂量大时也会对?2受体发生作用，因为同一器官可同时存在?1 、?2受体，只是比例不同。 选择性只是相对而言。 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 1） 心脏的选择性 根据药物对?1受体阻滞的程度分为 选择性: 高选择性和低选择性 非选择性 1.8:1 1:35 氨酰心胺 1:35 倍他乐克 比索洛尔 ICI 118.551 普萘洛尔 增加?1选择性 无选择性 增加?2选择性 1:7 1:7 卡维地洛 1:35 1:35 1:75 高选择性 低选择性 非选择性 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 国内常用?受体阻滞剂的心脏选择性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 静脉药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 美托洛尔 1 35 : 1 美托洛尔 1 35 : 1 阿替洛尔 1 35 : 1 艾司洛尔 0.02 — 比索洛尔 1 75 : 1 卡维地洛 10 7:1 普萘洛尔 1 1:1 .8 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 2）内在的拟交感活性（ISA） 指某些?受体阻滞剂不仅具有与?受体结合的必要结构，同时还有一定的激动受体结构，这种激动较弱，又称部分激动剂。 安静时体内儿茶酚胺水平较低，阻滞作用不明显，表现ISA作用，显示“激动作用” ，对心率、心肌收缩力的抑制作用较弱，心率不减慢或减慢幅度小 ?受体接受刺激 ?受体被阻断 (部分激动） 内在拟交感作用 儿茶酚胺 ?-受体阻滞剂 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 运动时儿茶酚胺增多，其ISA作用已不能显示，而阻滞剂作用显示，故运动时表现出明显的心率减慢、心肌收缩力减弱。 优点：停药时无撤药综合征 缺点：临床疗效被ISA作用抵消 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * ?-阻滞剂组 安慰剂组 P值 无ISA活性药物 469/6204 （7.6%） 604/5753 （10.5%） 0.0001 有ISA活性药物 358/4248 （8.4%） 382/4107 （9.3%） NS 注：无ISA活性药物主要为美托洛尔，阿替洛尔，普奈洛尔。 有ISA活性药物主要为普拉洛尔，阿普洛尔，氧烯洛尔，吲哚洛尔。 心肌梗死后?阻滞剂的长期治疗无内源拟交感神经活性的药物才能降低死亡率 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 2）国内常用?受体阻滞剂内在的拟交感活性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 内在的拟交感活性 美托洛尔 1 35 : 1 - 阿替洛尔 1 35 : 1 - 比索洛尔 1 75 : 1 - 卡维地洛 10 7:1 - 普萘洛尔 1 1:1 .8 - ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 * 3）膜稳定作用