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作为国内上市最早的米力农,鲁南力康是米力农行业的标准缔造者,为什么这样说呢,因为药典中的米力农注射液的药品标准是由我公司提供。 * 从米力农的原料到各种制剂,我们都有自己的专利保护。 * 对于临床上常用的正性肌力药物来讲,鲁南力康是国内销售额最高的一种正性肌力药物,这就说明,鲁南力康在全国范围内也得到了众多专家老师的认可!米力农是目前全球应用多的正性肌力药物, * * 鲁南力康(乳酸米力农注射液)通过抑制PDEⅢ的活性,减少cAMP的降解,增加心肌内的cAMP浓度,激活PKA,①一方面可以使细胞膜上的L型钙离子通道磷酸化,钙离子内流;另一方面,②磷酸化肌浆网磷酸受纳蛋白,增加钙泵的活性,诱导肌浆网大量释放钙离子。心肌舒张时,③还可磷酸化肌钙蛋白I,可以减少肌丝对钙离子的敏感性,④增加肌浆网再摄取钙的能力,促使心肌快速松弛。 总之,鲁南力康通过上调cAMP—PKA这一通道,增加钙离子内流,双向调节肌浆网钙泵释放和再摄取钙的能力,既可以增强心肌收缩功能,也可以改善舒张功能。 * 研究目的:本研究旨在评估米力农对充血性心衰患者心肌能量学的影响。 研究方法:检测了18例心衰患者使用米力农(125 ±36 mg/kg)前后的全身、肺部和冠脉的血液动力学效应。 研究结果:使用米力农后,患者的心脏指数从2.1±0.5增加到3.0±0.6l/min/m2(P=0.0001),肺毛细血管楔压从28±8下降到17±8mmHg(P=0.0001),左室外部做功从3758±1419增加到5340 ±1598gm/min(P=0.0001)。心率与血压的乘积从9624±2272增加到9380±2428mm Hg-beats/min,(P= NS),左室局部心肌耗氧量从7.6±2.9增加到8.1±3.1ml O2/min(P= NS),使用米力农后没有改变。左室外部效能增加了45%(P=0.004)。尽管心肌耗氧量没有改变,局部心肌静脉血流显著增加,从73±32增加到85±34ml/min(P=0.02)。局部冠脉血流阻力从1.32±0.99降至0.93±0.54mmHg-min/ml(P=0.004)。患者的外周循环阻力和肺循环阻力分别降低了37%和38%。患者的经皮冠动静脉氧下降了11%(111±24下降到99±21ml/O2/l,P=0.0001), 这符合米力农的初级冠脉扩张作用。 研究结论:综上所述,米力农在强心的同时不会增加机体耗氧量,这可能与米力农通过直接的冠脉扩张作用和减少左室舒张压力来增加冠脉血流储备有关。 ? * 研究目的:本研究旨在阐明第二代双吡啶酮类正性肌力药物米力农改善心功能的机制。 研究方法:本试验纳入13名晚期充血性心衰患者(心功能Ⅲ或Ⅳ级),检测使用米力农前后左室舒张期多重指数。使用微型流体压力计检测患者左室压力,评估dp/dt负峰和左室等容舒张的持续时间(T)。9例患者行放射性核素心室造影。计算使用米力农前后的左室峰流率,容积以及左室舒张力与容积的关系。 研究结果:使用米力农后,患者的dp/dt负峰(等容舒张期左心室压力下降的最大速率。?是评价心肌松弛性的可靠性指标之一。?)增加了18%(P0.01),T减少了30%(P0.01),同时,心率增加了8%(87±12增加到94±15次/min;P0.01)。左室收缩压力没有改变,平均主动脉压力降低了11%(P0.01);左室峰流率从1.2±0.6增加到1.7±0.7;舒张末容积/秒(P≤0.02)。左室灌注压有所下降(平均肺动脉楔压从27±7降至19±7mmHg;P0.01);左室舒张末压力从28.6±6下降到19±7mmHg(P0.01);左室舒张末容积变化不大。大多数数据显示移入的下降与左室舒张压力容积的相关性。 研究结论:这些左室舒张功能和室膨胀性参数的改变提示米力农可以改善充血性心力衰竭患者的舒张功能,有效地改善患者的血液动力学指数。 * 鲁南力康(乳酸米力农注射液)通过抑制PDEⅢ的活性,减少cAMP的降解,增加平滑肌细胞内的cAMP浓度,激活PKA,①一方面激活膜上Na-K-ATP酶,通过Na+- Ca2+交换使细胞内Ca2+浓度降低. Ca2+通道关闭,促进肌浆蛋白磷酸激酶磷酸化,抑制肌动蛋白和肌浆蛋 白的偶联,使平滑肌松弛,血管扩张 、支气管扩张、氧和指数改善。 ,激活Na-k-ATP酶,使得细胞内Na+减少,Na+--Ca2+交换减少,细胞内Ca2+内流减少 * 取猪的肺动脉,制备成血管环,用ET-1造模,促进血管收缩,然后,给予舒张血管的药物,观察疗效。 * 除此之外,米力农还可以通过扩张肾脏入球小动脉以及增加肾脏有效循环血量,增强利尿作用。 同时短期内静脉注射,可以改善心肌细胞炎症和细胞凋亡因子,使心衰向良性方面转化。 有临床
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