MG一9——一种新的选择性除草剂解毒剂11.pdfVIP

农药译丛 第十一卷第一期(1989年) MG一191——一种新的选择性除草剂解毒剂 F．Du~ka，T．XOm ives (匈牙刹科学院化学中 ·研 究所) 化学解毒剂是一种能减轻或消除除草荆对作物的伤害，但却不降低除草活性的化台物。 1，8-萘酐是第一个商品化解毒剂，它可 以保护玉米免受除草剂扑草灭 (EPTo)所造成的伤 害。R-25788(2，2-二氧乙酰基一N， 一 二烯丙胺)则被美国 Stauffer公司用 以与扑草灭 混配，商品名为 Eradicane，是一种对玉米具有高选择性的药剂。后来又开发了其它一些解 毒剂 并取得了专礼 主要是一些抵抗氯乙酰苯胺类除草剂伤害的高粱保护剂。 由于生物学、环境和经济的原 因，促使人们进行新的除草剂解毒剂的研究。新解毒剂 的 发现将有可能使只有很少、甚至没有作物选择性的除草剂更广范周地使用；同时也可使老的 除草剂品种发挥更高韵经济效益，并对环境更加安全 。因此较之某些新除草剂的开发，在此 领域的重要突破对未来化学杂草防除将起着更加重要的影响。 概念 通过结构活性 的研究导出这样的结构，对玉米而言，扑草灭的大多数解毒剂是 N， 二 取代-2 2一二氯乙酰胺；通常一氯和二氯 乙酰胺的活性较低。在 N上的取代基不同，其保护 活性的程度也不一样；在二氯乙酰胺 N原子上有两个取代基较之一个其效果更好 。 ／ 这些结果表明解毒剂活性似乎归因子分子中的二氯乙酰胺(a1 HaON)。这亦可能 ＼ 表 明为什么人们集中在这些化合物类型进行研究，并说明开发 R25788以后用于玉米的一 些新船毒剂也属此类 。 ＼／ ／＼ a 丑00N 0 LJ 伽0]H…c。NL／．＼0『 门n何…mNU，＼ 锄 T88 R-gS?25 AD一67 由此认为，这些解毒剂的开发方法，与其说是随机筛选还不如认为是合理推论，但从成 功的程度而言，则也不可排斥另外的方法 。然而要寻求类似于象 R-25788那样具_l：特『殊保 护能力的新种类，其可能性也是很低的。 笔者通过早期对酰胺、酯、硫羟酸酯所进行的化学一生物活性的研究，得出如此的结论： 具化学活性的酰基化合物 (二氯 乙酰基、取代苯 甲酰基等)通常可能有解毒活性，例如二氯乙 酰胺而不是二氯 乙酰氨基，然而 aIOIlO0基团则对解毒活性起着主要的作用。 目前 令人感鬻趣 的是去推测经初步结构改变的具化学活性的酰基化合物也同样具活 · ∞ ， 性。这些化合物有乙缩醛、缩醛等，在此，中心碳原子是一十 “前酰基碳”。 为了验证此假设 的可靠性，进行了化合物 C]~CHCH(OCH aⅡ。)。的解毒活性的研究，这是 由于此化合物在 实验室和 田间试验 中均表现 出很高的生物活性。通过大量合成 以下通式的衍生物并探讨其 在实验室、温室和 田问试验 中的解毒能力，结果发现 MG-191的生物活性最佳。 XR X 一0，8，NR ； I R】— R Y一0，8，NR ； I Y R～R 一烷 基、芳基 材料与方法 按参考文献 [J．A．a．8．91 1754N1758(1969)]的方法合成 MG~191。用于 田间试验 的MG-191和硫代氨基 甲酸酯类除草剂 (~eT0、vornolatebuOy]ate)系由