抗生素 头孢菌素.pptVIP

抗生素 β-内酰胺类抗生素是临床使用最多、应用最广、品种最全、疗效最好和评价最高的一类抗生素，在抗感染药品中占据重要地位。 从1986年至1992年间，世界销售额从73.8亿美元增加到144.4亿美元，年均增幅10.63%，占全球抗生素总销售的58.7%至78.3%。 其中青霉素系列产品销售约占30%；头孢菌素系列产品约占70%。年均增幅分别为9.65%和15.4%。但1995年以后，无论是青霉素类还是头孢类销售均呈不同程度下跌，青霉素类1996年至1999年年均降幅为3.47%；头孢类年均降低13.78%，市场竞争激烈，价格猛跌，市场销售萎缩 抗生素贡献 1928 弗莱明 青霉素治愈梅毒和淋病 1936 磺胺应用于现代抗微生物化疗 1944 链霉素治疗结核 1947 氯霉素 痢疾、炭疽病菌，轻度感染 1948 四环素 家畜饲养 1956 万古霉素 抗生素的最后武器，它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。 1980 喹诺酮类药物 破坏细菌染色体，不受基因交换耐药性的影响。 抗生素作用机理 总原则：细菌有而人（或其它高等动植物）没有 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。（青霉素类和头孢菌素类 ） 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。（多粘菌素和短杆菌素） 抗生素作用机理 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成—这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。（四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等） 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。（喹诺酮类（如氧氟沙星）、萘啶酸和二氯基吖啶） 抗生素使用原则-四不原则 不随意买药：抗生素是处方药物，不到药店随便购买，而应凭处方购药； 不自行选药：选择哪类药物需专业医师做出判断，患者不可自行选药； 不盲目用药：家庭小药箱中不应储备抗生素类药物，患病时应到医院看病，根据医嘱服用，类似感冒等常见疾病不宜动辄服用抗生素； 不随便停药：一旦使用抗生素就要按时按量使用，以便维持药物的有效浓度。 头孢菌素 头孢菌素简介 头孢菌素又称先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。 头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。 头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。 头孢菌素的分类 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代。 各代头孢菌素的抗菌谱 头 孢 菌 素 类 第一代： 头孢唑啉（先锋Ⅴ），6g/d 注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联合应用 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药 头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复） 出现尿糖假阳性 肾功不全慎用或减量 头 孢 菌 素 类 第二代： 头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信） 对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效，洋葱假单胞菌敏感 与利尿剂合用加重肾功不全 肝肾双相排泄，可以透过血脑屏障 头 孢 菌 素 类 第二代口服头孢菌素： 头孢丙烯（施复捷） 中、重度感染较好疗效 头孢克罗（希刻劳） 用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感染等 以上两种抗生素的口服吸收率高 头孢呋辛酯（西力欣片） 第三代头孢菌素特点 对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代为弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用最为突出 有一定量渗入炎症脑脊液中 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减 第三代头孢菌素的适应症 严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其他假单胞菌可能大时，应采用头孢他啶 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药 头 孢 菌 素 类 第三代： 头孢噻肟（凯复隆、菌必灭） 应用于临床