医学乌司他丁用于脓毒症.pptVIP

乌司他丁是从健康男性尿液中提取的完整的乌司他丁。图示是乌司他丁分子结构 临床上大家很熟悉的抑肽酶，是最先发现具有Kunitz结构的蛋白质。后来又陆续发现很多同源蛋白质都具有类似的结构，因此统一称为Kunitz蛋白酶抑制剂。抑肽酶是从牛肺中提取的，容易引起过敏反应，后来因为可能与肾毒性相关而被停用。乌司他丁无免疫原性，安全性更高。 乌司他丁有两个Kunitz结构域，存在多种酶结合位点。 乌司他丁不只是蛋白酶抑制剂，它还有两条糖链，具有膜稳定作用。 乌司他丁独特的结构决定了独特的抑酶抗炎功效。 ITUTIP001 * 乌司他丁作为水解酶抑制剂，具有广谱和高效的特点；其中，乌司他丁分子中存在多种酶的结合位点， 能同时独立抑制多种酶的活性， 如胰蛋白酶、糜蛋白酶、透明质酸酶、纤溶酶、弹性蛋白酶和羧基肽酶等。这体现了UTI广谱的特点。一分子乌司他丁能水解4分子胰蛋白酶，体现UTI的抑酶作用具有高效性。 * 巨噬细胞在刺激因子作用下，细胞外钙离子内流，引起细胞外调节蛋白激酶（ERK1/2）磷酸化，从而激活核转录因子NF-kB及早期生长反应因子-1（Egr-1），产生大量初始炎症介质TNF-a和IL-1B。 乌司他丁具有独特的硫酸软骨素糖链，可与钙离子广泛螯合，抑制钙离子内流，从而阻断信号转导，减少TNF-a/IL-1?的产生；也可以结合细胞，稳定细胞膜，稳定溶酶体膜，抑制溶酶体酶释放，减