3-羟基脂肪酸甲酯与其类似物的药物新用途.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局 *CN102793695A* (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 102793695 A (43)申请公布 日 2012.11.28 (21)申请号 201210234855.1 A61P 25/14 (2006.01) A23L 1/29 (2006.01) (22)申请 日 2012.07.06 (71)申请人 清华大学 地址 100084 北京市海淀区清华园1 号清华 大学 (72)发明人 陈国强 曹骞 章隽宇 (74)专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限 公司 11245 代理人 关畅 (51) Int.C l. A61K 31/22 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) 权利要求书 1 页 说明书 11 页 附图 9 页 权利要求书1 页 说明书11 页 附图9 页 (54) 发明名称 3-羟基脂肪酸甲酯及其类似物的药物新用途 (57) 摘要 本发明公开了3- 羟基脂肪酸酯及其类似物 的药物新用途。所述新用途是其在制备预防和/ 或治疗神经退行性疾病药物中的应用。实验显示 该类药物容易被机体吸收，易透过血脑屏障，药效 显著而无副作用。其在细胞学实验中表现出能够 作为替代葡萄糖的能量来源，促进ATP 的产生，使 细胞保持正常的氧化还原状态，维持线粒体正常 膜电位，保护线粒体呼吸链复合物的酶活性。在 水迷宫实验实验中，该类药物明显缩短了学习过 程中的潜伏期，显著改善了阿尔茨海默病模型小 鼠的学习能力和空间探索能力，在记忆保留步骤 中则体现出认知障碍小鼠的记忆能力得到显著改 善。脑部核磁分析显示，该类药物可以显著抑制海 A 马区的萎缩。 5 9 6 3 9 7 2 0 1 N C CN 102793695 A 权 利 要 求 书 1/1 页 1. 式I 或式II 所示的化合物在制备预防和/ 或治疗神经退行性疾病产品中的应用 ； 式I 中，R 为H、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、环烷基或芳基 ；R 为H、直链或支 1 2 链的烷基、环烷基或芳基 ； 式II 中，R 为H、直链或支链烷基、直链或支链烷氧基、环烷基或芳基 ；R 为金属离子。 1 2 2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：式I和式II中所述R 为直链或支链C1-C4 1 的烷基 ；式I 中所述R 为直链或支链C1-C9 的烷基 ；式II 中所述R 为钠离子、钾离子或钙 2 2 离子；所述R 为钠离子、钾离子，式II 中n ＝1 ；所述R 为钙离子，式II 中n ＝2。 2 2 3. 根