《利尿药平喘药》ppt课件.ppt

* 作用机制 - 提高血浆渗透压，使组织脱水 - 提高肾小管渗透压，使水分排出 特点： ① 不易从血管透入组织液中； ② 在体内不被代谢； ③ 易经肾小球滤过； ④ 不易被肾小管再吸收。 大量静脉给药时，可升高血浆渗透压及肾小管腔液的渗透压而产生脱水和利尿作用。 ? * 甘露醇（mannitol） 药理作用 ? 1．脱水作用：静注后，不易从毛细血管渗入组织，提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。 ?2．利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球滤过率，增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收。 3. 增加肾血流量 扩张肾血管，与促进PGI2分泌和减少肾素分泌有关。 * 临床应用 1．预防急性肾功能衰竭 ? 维持足够的尿流量 稀释有害物质 改善急性肾衰早期的血流动力学变化? 2．脑水肿及青光眼 脑水肿首选药 降低青光眼患者的房水量及眼内压，短期 用于急性青光眼，或术前使用以降低眼内 压。 ? * 【不良反应】 注射过快时可引起一过性头痛、眩晕和视力模糊。 禁用于慢性心功能不全者，因可增加循环血量而增加心脏负荷。 * 山梨醇（sorbitol）甘露醇同分异构体，作用与临床应用同甘露醇，水溶性较高，可制成25%的高渗液使用，进入体内后可在肝内部分转化为果糖，故作用较弱。 ? 葡萄糖 50%的高渗葡萄糖，易被代谢并能部分地从血管弥散到组织中，高渗作用维持不久，常与甘露醇合用以治疗脑水肿。 ? ? 作用于呼吸系统的药物-平喘药 支气管哮喘(简称哮喘)(bronchial asthma)是一种由肥大细胞和嗜酸性粒细胞为主的多种细胞参与的呼吸道慢性炎症。是机体对抗原和非抗原刺激所致的气管-支气管反应 性过度增高的疾病。 Pathogenesis 气道高 反应性 气道 炎症 症状性哮喘 炎症细胞细胞因子及炎症介质相互作用 神经调节失衡及气道平滑肌结构功能异常 环境因素 遗传易感个体 环境激发因子 主要病理改变：广泛的、可逆性的呼吸道痉挛、狭窄、阻塞; 主要临床表现：发作性咳嗽或伴哮鸣音的呼气性呼吸困难，可自行缓解或经治疗后缓解。 病因和发病机制 以往认为气道平滑肌收缩引起气道狭窄是引起哮喘的唯一原因。现在认识到还与血小板活化因子等血管活性物质引起气道粘膜水肿，炎性细胞浸润、腺体分泌增加等非特异性的气道变应性炎症有关。 肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。 药理作用： 抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞和黏附分子的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统的功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管及血管对儿茶酚胺的敏感性 临床应用 用于支气管扩张药无法控制的慢性哮喘，不能用于急性发作及哮喘持续状态 一、肾上腺素受体激动药 对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管平滑肌细胞?2受体减少，对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对?2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用 支气管扩张药 Beta Agonist 平滑肌舒张 Beta Receptor AC G? Gb GSa GTP ATP cAMP D PKA 开放钾通道 轻链激酶活性 钙泵外排钙 麻黄碱(ephedrine)的作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。轻症哮喘和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline)选择作用于?受体，对?1和?2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。对有严重缺氧或剂量太大的易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 ?2受体激动剂 本类药物对?2受体有较强选择性，对?1受体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可引起心悸、头晕、手指震颤等。 临床常用的有： 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 对?2受体作用强于?1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10。适用于夜间哮喘发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性?2受体激动剂．松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。 特布他林(tertaline) 作用与沙丁胺醇相似，既可口服，又可注射，是选择作用于?2受体药中唯一能作皮下注射