山东省执业师继续教育辅导-药物化学.pptVIP

可替代性基团 对氨基苯磺胺与对氨基苯甲酸在结构上极为相似， 磺酰胺基（－SO2NH2）和羧基（－COOH）具有真正意义上的生物电子等排关系 四氮唑基团可作为羧基的可交换基团 环与非环结构的替代 （三） 前药原理 （三） 前药原理 增加药物的代谢稳定性 干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性 消除药物的副作用或毒性以及不适气味 1 增加药物的代谢稳定性 雌二醇等天然雌激素在体内迅速代谢分解，作用时间都相当短暂 雌二醇的二丙酸酯，庚酸酯，戊酸酯以及苯甲酸酯等都可在体内缓慢水解，释放出母体药物而延长疗效，作用时间可持续数周 提高药物靶向性和选择性 根据机体内组织和器官的生化特征、酶系及pH等的差别，可以应用前药的方法提高药物的靶向性 增加或降低分子的体积 改变溶解度或脂水分配系数 改变分子的pKa 引入适当增加稳定性或易变性基团 引入能向特定组织或器官转运的靶向性载体等 提高药物靶向性和选择性 5-氨基水杨酸 治疗溃疡性结肠炎，口服易吸收，分布广 5-氨基水杨酸 消除药物的副作用或毒性以及不适气味 制成前药后苦味下降 （四）拼合原理 把一个或几个基本结构拼合在同一分子中，以求得几个基本结构的联合效应，满足于治疗上的多方面要求 （五）软药 某些候选药物具很强的药理活性，但毒性很大，并超过了一定限度而不能用于临床 有的